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- [发明专利]特普替尼中间体及其制备方法和应用-CN202210338168.8有效
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黄立梁;冯煌迪;卿斌
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上海工程技术大学
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2022-04-01
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2023-08-08
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C07D403/10
- 本发明提供了一种特普替尼中间体及其制备方法和应用,制备方法包括3‑甲基苯甲腈与盐酸羟胺发生加成和缩合反应;5‑羟基‑6‑氧代‑2‑(间甲苯基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑羧酸甲酯和碱水解脱羧;用碱液调节抽滤,5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮在三氯氧磷下进行氯代,4‑氯‑2‑(间甲苯基)嘧啶‑5‑醇在钯碳加氢的作用下脱氯,然后再水解;本发明对5‑羟基‑2‑(甲基苯基)嘧啶‑4(1H)‑酮进行氯代反应,选择三氯氧磷为氯代试剂,实现了工艺技术路线的改进;对2‑(3‑甲基苯基)‑5‑嘧啶酚进行酚羟基的保护,实现了5‑甲氧基‑2‑(间甲苯基)嘧啶的苄基位置的溴代,生产效率高,工艺简单。
- 特普替尼中间体及其制备方法应用
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