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[发明专利]分离氘代碘甲烷的方法-CN202310088860.4在审
发明人：安金成;申丽沙;陈欢;宗昭星;许东海;代伟娜;王雪鹏;郭敬维;耿超;王栋 -专利权人：派瑞科技有限公司
申请日： 2023-02-09 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07C17/386 文献下载
摘要：本发明公开一种从氘代碘甲烷和氘代甲醇的混合物中分离氘代碘甲烷的方法，包括采用萃取剂从所述混合物中萃取氘代碘甲烷的步骤。
分离氘代碘甲烷方法

[发明专利]一种氘代盐酸胺碘酮的合成方法-CN202010679362.3在审
发明人：苏陈良;欧伟 -专利权人：深圳大学
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D307/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代盐酸胺碘酮的合成方法，涉及医药合成技术领域。该方法中，在对苯并呋喃酮进行氘代的同时还原羰基，此步骤比水合肼还原法更温和，在室温、一个大气压氘气下即可反应，反应产率高达93％，且氘代率在74％；之后再用氘代后的产物进一步合成，得到氘代盐酸胺碘酮，产率为78％，氘代率为73％。本发明提供的氘代盐酸胺碘酮的合成方法温和高效、成本低廉，适宜工业化生产。
一种盐酸胺碘酮合成方法

[发明专利]一种苄位氘代的α，α-二氘苄碘、二氘苄胺、二氘药物分子及其合成方法-CN202111600467.6有效
发明人：阳华;郑雨;向皞月;陈凯;何显臣 -专利权人：中南大学
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07C22/04 文献下载
摘要：本发明提供一种苄位氘代的α，α‑二氘苄碘及其合成方法，其合成方法包括如下步骤：将原料苄氯或苄溴与三苯基膦按一定比例混合，在氩气氛围条件下加入干燥四氢呋喃，然后在60‑70℃条件下反应10‑15h，将反应液转移至冰浴降温；加入一定量的甲基锂反应10‑20min；加入一定量的碘并将反应液转移至常温反应6‑10h，随即向反应液中加入氢氧化钠的氘水溶液，反应完全后将反应液过色谱柱进行纯化，制备得到苄位氘代的α，α‑二氘苄碘。本发明的合成方法，以苄氯或苄溴为原料，氘水为氘源采用一锅法合成，合成成本低，产率高。以所述苄位氘代的α，α‑二氘苄碘作为合成单体，本发明还提供一锅法合成苄位氘代的α，α‑二氘苄胺和苄位氘代的α，α‑二氘药物分子的方法。
一种苄位氘代二氘苄碘二氘苄胺药物分子及其合成方法

[发明专利]一种高效制备氘代碘甲烷的方法及其应用-CN202110463371.3在审
发明人：樊保敏;陈景超;周永云;和振秀;樊瑞峰;孙蔚青;刘浩杰 -专利权人：云南民族大学
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07C17/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效制备氘代碘甲烷的方法及其应用，本方法是以氘代甲醇、碘单质为反应原料，氢气氛围中，加入过渡金属催化剂与配体，于0℃‑120℃原位生成氘代碘甲烷。Italic>‑(甲基‑D3)高半胱氨酸的应用，主要是将化合物a即（叔丁氧羰基）‑L‑高半胱氨酸甲酯与氘代碘甲烷在碱催化剂作用下于有机溶剂中进行甲基化反应得到产物本发明利用过渡金属催化剂催化制备无水碘化氢，并采用一锅法直接使无水碘化氢与氘代甲醇反应获得高产率（88%）的氘代碘甲烷，并以其作为氘甲基试剂，制备得到高氘掺入率及收率（75%）的
一种高效制备氘代碘甲烷方法及其应用

[发明专利]碳13氘代甲基替米沙坦及其制备方法和用途-CN201810201483.X在审
发明人：孔亚芬;范和良;庞庭才;尹艳镇 -专利权人：钦州学院
申请日： 2018-03-12 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明属于有机和药物合成领域，公开一种碳13氘代甲基替米沙坦及其制备合成方法和用途。该方法以碳13氘代甲醇为碳13氘代原料，经四步反应合成得碳13氘代替米沙坦，包括如下步骤：碳13氘代甲醇碘化制备碳13氘代碘甲烷；碳13氘代碘甲烷与化合物(Ⅲ)进行取代反应制备化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)与2‑硼酸基苯甲酸甲酯进行Suzuki偶联反应制备化合物(Ⅴ)；化合物(Ⅴ)在碱性条件下酯水解制备碳13氘代替米沙坦。本发明制备方法操作简便，节省碳13氘代试剂，成本低廉，易纯化。通过快速制备色谱纯化后得到纯品。本发明制备的氘代替米沙坦标准品纯度高，化学性质稳定，可用于分析用标准品的配制。
制备沙坦制备化合物替米沙坦氘代甲醇标准品碘甲烷快速制备色谱苯甲酸甲酯碱性条件取代反应四步反应药物合成制备合成氘代试剂硼酸基酯水解碘化可用配制合成分析

[发明专利]一种氘代碘甲烷的制备方法-CN202310168815.X在审
发明人：刘银辉;李展;张吉 -专利权人：安徽泽升科技有限公司
申请日： 2023-02-27 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： B01J31/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代碘甲烷的制备方法，涉及化学合成技术领域，包括：以氘代甲醇与碘单质为原料，采用负载型过渡金属催化剂催化反应获得氘代碘甲烷。本发明提供的制备方法以新型结构的负载型过渡金属催化剂作为反应催化剂，有效促进反应进程，获得的氘代碘甲烷产品纯度和收率得到显著提升。
一种氘代碘甲烷制备方法

[发明专利]一种用于氘代碘甲烷催化生产设备-CN202310053015.3有效
发明人：王高峰;刘安英 -专利权人：山东法拉第氘源科技有限公司
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： B01J8/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于氘代碘甲烷催化生产设备，具体涉及化学合成装置技术领域，包括外壳、四个支腿、密封盖、电机和气压表，所述外壳内腔中部设有搅拌机构，所述密封盖上端后部设有向外壳内腔输送氢气的进气管，所述密封盖上端的一侧设有用于向外壳内腔投放原料的下料装置本发明所述的一种用于氘代碘甲烷催化生产设备，在制备氘代碘甲烷的过程中，通过开启或者关闭电动阀门，使H2反应釜内腔的空气排出，然后关闭电动阀门，此时通过控制机构可以向反应釜内腔呈封闭的状态下进行放料，在放料的过程中H2通过进气管不断进入反应釜内腔还可以增加反应釜内腔的压力，提高了制备氘代碘甲烷的效率。
一种用于氘代碘甲烷催化生产设备

[发明专利]一种氘代乙琥胺‑d5的制备方法-CN201610232293.5有效
发明人：陈强;凌通;刘春;胡永铸;崔希林;徐一鸣 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2016-04-14 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07D207/408 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代乙琥胺‑d5制备方法，首先以甲基丙二酸二乙酯为原料，利用碘乙烷‑d5引入同位素氘，再经过三叔丁基氢化锂铝选择性还原、碘代、三甲基氰硅烷氰化，NaOH水解，高温关环等简单的五步反应合成氘标记的乙琥胺本发明制备得到的氘代乙琥胺，纯度可达99.5％以上，并且同位素丰度98.8％，可用于药代动力学研究，可为乙琥胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
一种氘代乙琥胺 d5 制备方法

[发明专利]一种氘代呋喹替尼的合成方法-CN202310551139.4在审
发明人：苏陈良;欧伟;侯浩 -专利权人：深圳大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代呋喹替尼的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的氘代呋喹替尼的合成方法，在合成过程中创造性的使用异相可回收甲基试剂或氘甲基试剂，此过程的原料转化率高，以几乎定量产率得到(氘)甲基化邻苯二酚化合物，试剂可回收，极大的降低了生产成本，避免使用昂贵高毒的氘代碘甲烷；再通过进一步与氘代苯并呋喃化合物进行反应，可获得多氘代的呋喹替尼。整个合成方法工艺简单，步骤少，氘代率高，甲基试剂或氘甲基试剂可循环使用，原子利用率高，是氘代呋喹替尼的绿色合成方法，适用于药企大规模工业生产。
一种氘代呋喹替尼合成方法

[发明专利]3氘代丹磺酰氯及其制备方法和应用-CN201910469626.X有效
发明人：再帕尔阿不力孜;张瑞萍;汪满江措;王玉成;张国宁;臧清策;贺玖明;刘家兴 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： C07C303/02 文献下载
摘要：本发明属于同位素衍生化试剂技术领域，具体涉及3氘代丹磺酰氯及其制备方法和应用。本发明提供的制备方法，以包括5‑氨基‑1‑萘磺酸、多聚甲醛、硼氢化钠、氢化钠、氘代碘甲烷、三氯氧磷和五氯化磷的反应原料，可以制备得到3氘代丹磺酰氯。本发明提供的制备方法原料易得，中间产物少，能得到3氘代丹磺酰氯衍生试剂，可用于荧光检测或代谢组学分析研究。
氘代丹磺酰氯及其制备方法应用

[发明专利]一种6氘代丹磺酰氯的制备方法-CN201910470473.0在审
发明人：再帕尔阿不力孜;张瑞萍;汪满江措;王玉成;张国宁;臧清策;贺玖明;刘家兴 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： C07C309/88 文献下载
摘要：本发明属于同位素衍生化试剂制备技术领域，具体涉及一种6氘代丹磺酰氯的制备方法。本发明提供的制备方法，以包括5‑氨基‑1‑萘磺酸、氢化钠、氘代碘甲烷、三氯氧磷和五氯化磷的反应原料，可以制备得到6氘代丹磺酰氯。本发明提供的制备方法原料易得、毒性小，中间产物少，收率高。
一种氘代丹磺酰氯制备方法

[发明专利]一种烯基氘代甲基硫醚化合物的合成方法-CN202310664095.6在审
发明人：何优晴;翁钰杰;吴戈 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种烯基氘代甲基硫醚化合物的合成方法，在有机溶剂中，氧气条件下，1，1‑二苯基乙烯和氘代甲硫基布恩特盐在高价碘试剂和干燥剂作用下进行自由基硫化反应得到烯基氘代甲基硫醚化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为烯基氘代甲基硫醚化合物的制备开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
一种烯基氘代甲基化合物合成方法

[发明专利]一种邻氘代甲硫基二芳基胺化合物的合成方法-CN202310664113.0在审
发明人：何优晴;翁钰杰;吴戈 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种邻氘代甲硫基二芳基胺化合物的合成方法，在有机溶剂中，氧气条件下，环己酮、芳香胺和氘代甲硫基布恩特盐在高价碘试剂和干燥剂作用下进行串联反应得到邻氘代甲硫基二芳基胺化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为邻氘代甲硫基二芳基胺化合物的制备开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
一种邻氘代甲硫基二芳基胺化合物合成方法

[发明专利]氘代甲基替米沙坦及其制备方法和用途-CN201810200975.7在审
发明人：孔亚芬;范和良;庞庭才;尹艳镇 -专利权人：钦州学院
申请日： 2018-03-12 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C07D235/18 文献下载
摘要：本发明属于有机和药物合成领域，公开一种氘代甲基替米沙坦及其制备方法和用途。该方法以3‑甲基‑4‑硝基苯甲酸为原料、氘代碘甲烷为氘代原料，经十一步反应合成得氘代替米沙坦‑d3。本发明制备方法操作简便，节省氘代试剂，成本低廉，易纯化。通过快速制备色谱纯化后得到纯品。依据本发明制得的氘代替米沙坦标准品纯度高，化学性质稳定；可方便用于分析用标准品的配制。本发明制备方法可用于生产分析检测氘代替米沙坦时使用的氘代内标物；可以制得药物组合物，即用于血管紧张素II受体拮抗剂降低血压，能为高心血管风险患者和糖尿病患者降血压。
制备沙坦替米沙坦标准品血管紧张素II受体拮抗剂快速制备色谱硝基苯甲酸药物组合物分析检测降低血压药物合成一步反应氘代试剂碘甲烷降血压内标物心血管可用配制糖尿病合成分析生产

[发明专利]一种电化学条件下制备氘代芳烃的方法-CN202011181099.1有效
发明人：雷爱文;卢立军;李皓 -专利权人：武汉大学
申请日： 2020-10-29 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C25B3/03 文献下载
摘要：本发明涉及一种电化学条件下制备氘代芳烃的方法，包括如下步骤：1)配制电解液：向溶剂中加入卤代芳烃、牺牲试剂、四丁基四氟硼酸铵和D2O，混合均匀得到电解液；2)将铂电极或碳棒作为阳极，铅电极作为阴极分别插入电解液中，在搅拌条件下向电解液中通入直流电进行电化学反应，反应结束后分离得到氘代芳烃。本发明以重水作为氘源，三苯胺和三苯基膦为牺牲试剂，反应底物可以为溴代芳烃、氯代芳烃或碘代芳烃，反应在中性环境、室温下进行，无强化学氧化剂、强化学还原剂参与，反应条件温和，产率高，并且制备得到的氘代芳烃氘代率高
一种电化学条件下制备芳烃方法

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