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- [发明专利]一种他替瑞林固体制剂-CN200910083777.8无效
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顾群;金治刚;孙学伟;徐春霞;孙德杰
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北京本草天源药物研究院
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2009-05-13
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2010-11-17
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A61K9/48
- 本发明公开了一种他替瑞林固体制剂,其组成为原料药他替瑞林和药用辅料,药用辅料为填充剂和润滑剂,其特征在于他替瑞林与崩解剂的重量比1∶1-10,他替瑞林与填充剂的重量比为1∶5-50,他替瑞林与润滑剂的重量比为其中优选他替瑞林与崩解剂的重量比为1∶5-10,他替瑞林与填充剂的重量比为1∶10-40,他替瑞林与润滑剂的重量比为1∶0.20-0.40。其中更进一步优选他替瑞林与崩解剂的重量比为1∶6.40,他替瑞林与填充剂的重量比为1∶24.28,他替瑞林与润滑剂的重量比为1∶0.32。本发明他替瑞林固体制剂的溶出度在45分钟达到80%以上。
- 一种替瑞林固体制剂
- [发明专利]一种帕西瑞肽的合成方法-CN201610926750.0在审
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孙良玉;陈为光;张旭光;郑范娜;郭杰
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合肥国肽生物科技有限公司
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2016-10-24
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2017-02-22
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C07K7/64
- 本发明公开一种帕西瑞肽的合成方法,包括如下步骤:以2‑Cl‑Resin为起始树脂载体,选择缩合反应的起始氨基酸,通过固相合成法依次连接帕西瑞肽序列中相对应的氨基酸,得到Fmoc‑帕西瑞肽前体肽Ⅰ‑2‑Cl‑Resin;将Fmoc‑帕西瑞肽前体肽Ⅰ‑2‑Cl‑Resin全保护切割,得到帕西瑞肽前体肽Ⅱ;帕西瑞肽前体肽Ⅱ进行液相环化,得到帕西瑞肽前体肽Ⅲ;帕西瑞肽前体肽Ⅲ进行切割沉降反应,得到帕西瑞肽粗肽产品;帕西瑞肽粗肽产品用反相高效液相色谱法纯化、冻干,得到帕西瑞肽纯品多肽:本发明采用Fmoc固相合成法,大大简化了工艺流程,提高了产品的收率,具有可观的经济适用价值和广泛的应用前景。
- 一种帕西瑞肽合成方法
- [发明专利]瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法-CN201510216031.5有效
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王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰
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药源药物化学(上海)有限公司
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2014-04-30
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2017-10-31
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C07D213/81
- 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2‑羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N‑1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1有X‑射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1稳定、不易吸潮、溶解性好。
- 瑞戈非尼盐及其制备方法
- [发明专利]瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法-CN201410181182.7有效
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王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰
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药源药物化学(上海)有限公司
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2014-04-30
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2014-07-16
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C07D213/81
- 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。
- 瑞戈非尼盐及其制备方法
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