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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法-CN201810405258.8在审
发明人：张小顺 -专利权人：安徽海康药业有限责任公司
申请日： 2018-04-29 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经二丁基氧化锡保护后，加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，处理后得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
更昔洛韦单乙酰制备高纯度乙酰化大规模工业化生产二丁基氧化锡乙酰化试剂原料转化率缬更昔洛韦生产效率醇羟基合成

[发明专利]一种注射用更昔洛韦冻干制剂及其制备方法-CN200910260198.6有效
发明人：尹双青;刘永宏 -专利权人：蚌埠丰原涂山制药有限公司
申请日： 2009-12-28 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用更昔洛韦冻干制剂，包括更昔洛韦50～250份，羟丙基-β-环糊精100～200份。本发明还涉及该注射用更昔洛韦冻干制剂的制备方法。本发明更昔洛韦冻干制剂的制备过程中，更昔洛韦在pH值近中性情况下能溶于溶媒，提高了临床使用的顺应性；冷冻干燥过程时间缩短至在22～26小时，提高了产品质量并能节能降耗。
一种注射用更昔洛韦冻干制剂及其制备方法

[发明专利]更昔洛韦的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610335083.9无效
发明人：王昌荣 -专利权人：王昌荣
申请日： 2016-05-19 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了更昔洛韦的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的更昔洛韦的药物组合物中含有更昔洛韦和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，更昔洛韦、化合物(Ⅰ)单独作用时，可以治疗前列腺增生；更昔洛韦和化合物
更昔洛韦药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法-CN202211652796.X在审
发明人：杨保延;朱朋飞;鲁志维 -专利权人：湖北保乐生物医药科技有限公司
申请日： 2022-12-22 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法。单乙酰更昔洛韦与CBZ‑L缬氨酸，采用EDC.HCl作为缩合剂进行缩合反应，反应完毕滴入水中，用盐酸调节pH6‑7，过滤，水洗，再经甲醇纯化，得到单乙酰CBZ缬更昔洛韦；单乙酰CBZ缬更昔洛韦在甲醇盐酸溶液中进行水解反应，用碳酸钾溶液调节pH为6‑7，过滤，水洗，再经N,N‑二甲基甲酰胺纯化，得到更昔洛韦‑CBZ‑L‑单缬氨酸酯；更昔洛韦‑CBZ‑L‑单缬氨酸酯加氢还原脱保护基，反应温度为48‑52℃，氢化反应压力为0.5MPa，反应完毕，过滤，浓缩，加水溶解，活性炭脱色除杂，过滤，滴异丙醇结晶，得到盐酸缬更昔洛韦。
一种盐酸缬更昔洛韦合成方法

[发明专利]一种更昔洛韦制备方法-CN201610008835.0有效
发明人：张小顺 -专利权人：安徽海康药业有限责任公司
申请日： 2016-01-08 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦制备方法，属于更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤，将更昔洛韦缩合物7位异构体、更昔洛韦7位异构体、对甲苯磺酸、溶剂一、1,3‑二乙酰氧‑2‑(乙酰氧基甲氧基)丙烷、二乙酰鸟嘌呤和催化剂投入反应釜中进行缩合反应；蒸除催化剂和溶剂一；加溶剂二，水解；蒸除溶剂二，加水溶清脱色过滤，结晶，离心烘干得更昔洛韦粗品；将更昔洛韦粗品和溶剂三放入反应釜中升温搅拌，冷却压滤得滤饼一和滤液一，滤饼一重新加入到缩合反应中；滤液一继续冷却保温，离心得纯品更昔洛韦
一种更昔洛韦制备方法

[发明专利]更昔洛韦片剂组合物及其制备方法-CN201110247904.0有效
发明人：陈雨;高菲菲;朱绪辉 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2011-08-26 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种更昔洛韦片剂组合物，一种更昔洛韦片剂组合物，该组合物包括如下成分，各组分的重量比为：更昔洛韦水合物晶体1重量份，乳糖0.1-0.5重量份，羟丙纤维素0.05-0.08重量份，羧甲基淀粉钠0.008-0.014重量份，聚维酮K30适量，硬脂酸镁0.01-0.05重量份；所述的更昔洛韦水合物晶体的分子简式为C9H13N5O4·1.5H2O，更昔洛韦水合物晶体的重量是以更昔洛韦的重量来计，所述晶体的粉末所制备成的更昔洛韦片剂的制备工艺比较简单，片剂的稳定好，剂量准确，活性成分容易溶解，提高了其生物利用度。
更昔洛韦片剂组合及其制备方法

[发明专利]更昔洛韦眼用药及制备方法-CN200410060851.1有效
发明人：陈本川;王登美;陈历胜;熊增慧;郭秋月;黄汉明;李开兰;张国季 -专利权人：湖北省医药工业研究院有限公司
申请日： 2004-09-14 - 公布日： 2005-07-27 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒新药更昔洛韦眼用药，它包含可药用的助剂及抗病毒有效量的并分散在所述助剂中的更昔洛韦。更昔洛韦眼用药包括滴眼剂和眼膏剂。滴眼剂的制备方法为：将更昔洛韦和助剂置于反应罐中，加注射用水，加热使之溶解，煮沸20～30分钟，冷却至室温，加注射用水至全量，微膜过滤，在无菌条件下分装，封口得到滴眼剂。眼膏剂的制备方法为：将更昔洛韦研磨、过筛至75μm以下；另将助剂加热融化，过滤后，加热至130～150℃灭菌60～80分钟，冷却至室温；将研磨过的更昔洛韦微粉用灭菌液体石蜡湿润，加入灭菌助剂搅匀，灌装得到眼膏剂本发明更昔洛韦眼用药具有高效、低毒、选择性强的特点。
更昔洛韦眼用药制备方法

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法-CN201710557957.X有效
发明人：李红英;甘斌;陈超;王雪平;王水才 -专利权人：湖北天义药业有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的新合成方法，该方法以更昔洛韦为原料，先用原酸酯保护一个羟基，再与N‑苄氧羰基‑L‑缬氨酸缩合并经过水解反应得到N‑苄氧羰基缬更昔洛韦，再通过氢化还原反应得到盐酸缬更昔洛韦
一种盐酸缬更昔洛韦合成方法

[发明专利]一种注射用更昔洛韦组合物及其冷冻干燥工艺-CN202010910877.X在审
发明人：林喜清;吴健德;吉家玉;童庆国;刘争光;黄浩喜 -专利权人：海南倍特药业有限公司
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用更昔洛韦组合物及其冷冻干燥工艺，注射用更昔洛韦组合物包括更昔洛韦和氢氧化钠，所述组合物由含更昔洛韦150～180mg/mL的药液冷冻干燥而成，其冷冻干燥工艺为更昔洛韦药液依次经过预冻、升华干燥和解析干燥得到更昔洛韦粉针剂。
一种注射用更昔洛韦组合及其冷冻干燥工艺

[发明专利]一种更昔洛韦的制备方法-CN201911357346.6有效
发明人：丁冠军;刘薇;黄楚华;吴芬;董辉 -专利权人：武汉华龙生物制药有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种更昔洛韦的制备方法，包括：步骤1、以甘油缩醛酯和双乙酰鸟嘌呤为原料，用二氧六环作溶剂，在三氟乙酸的作用下进行缩合反应，经过后处理得到三乙酰更昔洛韦；步骤2、将步骤1所得的三乙酰更昔洛韦水解，得到更昔洛韦粗品；步骤3、将步骤2所得的更昔洛韦粗品经精制得到更昔洛韦成品。
一种更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的放大制备方法-CN202310886899.0在审
发明人：李开;王贵祥;熊圣 -专利权人：湖北天义药业有限公司
申请日： 2023-07-19 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦的放大制备方法，属于医药合成技术领域。本发明核心要点，以更昔洛韦为原料，先与Boc酸酐反应将更昔洛韦2位氨基保护，然后与Cbz‑缬氨酸反应，经脱Cbz保护得盐酸缬更昔洛韦；最佳优化条件下，不进行氨基保护仍可进行该反应。该方法大大缩短了反应步骤，避免了使用危险试剂，降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产，为盐酸缬更昔洛韦的合成提供了一条新的反应路径。
一种盐酸缬更昔洛韦放大制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦的制备方法-CN201810381321.9有效
发明人：张小顺 -专利权人：安徽海康药业有限责任公司
申请日： 2018-04-25 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦的制备方法，属于医药合成技术领域。将1,3‑二乙酰氧‑2‑(乙酰氧基甲氧基)丙烷、2,9‑二乙酰鸟嘌呤和催化剂在微波反应器中缩合，生成三乙酰更昔洛韦；然后三乙酰更昔洛韦粗品在微波反应器中进行水解后，得到更昔洛韦粗品，纯化后得到高纯度更昔洛韦本发明使用微波反应器，反应选择性好，原料二乙酰鸟嘌呤残存少，转化率高；消除了后处理异构体比率变化的弊端，得到的中间体质量较好，减化操作步骤，降低成本；并提高更昔洛韦的合成质量，生产效率高。
一种更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种CBZ-缬更昔洛韦的精制方法-CN201810203390.0在审
发明人：李鸣海;卢兵;陈静玉;管芹芹;陈敖 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2018-03-13 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种CBZ‑缬更昔洛韦的精制方法，通过采用合适的溶剂以及结晶溶剂，高效率的获得了CBZ‑缬更昔洛韦，更昔洛韦含量控制在0.8％以下，双CBZ‑缬更昔洛韦含量控制在0.1％以下。
缬更昔洛韦含量控制溶剂精制产品回收率废液排放量更昔洛韦结晶溶剂产业化高效率可回收套用

[发明专利]更昔洛韦葡萄糖注射液的一种生产方法-CN201010211536.X无效
发明人：岳臣轩;曹志才;王晓东;李新丽;赵印铭 -专利权人：上海华中药业有限公司
申请日： 2010-06-29 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂领域，具体涉及生产更昔洛韦葡萄糖注射液过程中调整pH值的方法。更昔洛韦葡萄糖注射液的一种生产方法，其特征在于，配制更昔洛韦葡萄糖注射液时，先加入pH值缓冲剂，然后根据初次调整后更昔洛韦葡萄糖注射液的pH值加入pH值缓冲剂或对应的弱酸，再次调整pH值至要求的范围。用此种方法制成的更昔洛韦葡萄糖注射液，灭菌后成品的pH值下降较小，产生的有关物质较少、质量较好。
更昔洛韦葡萄糖注射液一种生产方法

[发明专利]更昔洛韦分散片及其制备方法-CN200510127515.9无效
发明人：江永忠 -专利权人：江永忠
申请日： 2005-12-05 - 公布日： 2006-08-09 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明涉及一种更昔洛韦分散片及其制备方法。所述的更昔洛韦分散片含有40－80％的更昔洛韦，优选含有50－65％的更昔洛韦，其余为辅料。压片方法为现有技术中压片的方法。本发明更昔洛韦分散片分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速；吸收快、生物利用度高；服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用，尤其适合老人、中风患者及吞服困难的患者服用。
更昔洛韦分散及其制备方法

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