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[发明专利]一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体及其应用-CN201510600868.X在审
发明人：张佩;蒋红云;张兰;冯磊;张燕宁;毛连纲 -专利权人：中国农业科学院植物保护研究所
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C12N9/90 文献下载
摘要：本发明涉及一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体，昆虫DNA拓扑异构酶I的530位氨基酸为脯氨酸(参照人类拓扑异构酶I的氨基酸全长序列进行编号)。通过利用昆虫DNA拓扑异构酶I突变体构建筛选平台，对来自动物、植物及微生物的化合物进行活性筛选，可以发现更多的可被防治农业害虫利用的DNA拓扑异构酶I抑制剂，筛选出更多昆虫DNA拓扑异构酶I抑制剂先导化合物
一种昆虫 dna 拓扑异构酶突变体及其应用

[发明专利]一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体及其应用-CN201510599665.3在审
发明人：蒋红云;张佩;张兰;冯磊;张燕宁;毛连纲 -专利权人：中国农业科学院植物保护研究所
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C12N9/90 文献下载
摘要：本发明涉及一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体，昆虫DNA拓扑异构酶I突变体的729位氨基酸为苏氨酸(参照人类拓扑异构酶I的氨基酸全长序列进行编号)，通过利用昆虫DNA拓扑异构酶I突变体构建筛选平台，对来自动物、植物及微生物的化合物进行活性筛选，可以发现更多的可被防治农业害虫利用的DNA拓扑异构酶I抑制剂，筛选出更多昆虫DNA拓扑异构酶I抑制剂先导化合物，为新农药的创制提供更具发展潜力的先导化合物。
一种昆虫 dna 拓扑异构酶突变体及其应用

[发明专利]一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体及其应用-CN201510600951.7在审
发明人：张兰;蒋红云;张佩;冯磊;张燕宁;毛连纲 -专利权人：中国农业科学院植物保护研究所
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： C12N9/90 文献下载
摘要：本发明涉及一种昆虫DNA拓扑异构酶I突变体，昆虫DNA拓扑异构酶I突变体的653位氨基酸为苏氨酸(参照人类拓扑异构酶I的氨基酸全长序列进行编号)，通过利用昆虫DNA拓扑异构酶I突变体构建筛选平台，对来自动物、植物及微生物的化合物进行活性筛选，可以发现更多的可被防治农业害虫利用的DNA拓扑异构酶I抑制剂，筛选出更多昆虫DNA拓扑异构酶I抑制剂先导化合物，为新农药的创制提供更具发展潜力的先导化合物。
一种昆虫 dna 拓扑异构酶突变体及其应用

[发明专利]一种细菌I型拓扑异构酶抑制剂、抗菌药物和制备方法-CN201811281636.2有效
发明人：李大为;王强;吕蓓 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2018-10-23 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种细菌I型拓扑异构酶抑制剂、抗菌药物和制备方法，涉及抗菌药物领域。本发明公开的细菌I型拓扑异构酶抑制剂为具有错配碱基的环状闭合双链核苷酸。该抑制剂可以靶向细菌I型拓扑异构酶，起到抑制细菌I型拓扑异构酶的作用，其该抑制剂具有高稳定性，在体内不易被降解，对细菌I型拓扑异构酶具有高度靶向性的特点，可以用于制备抗菌药物。
一种细菌拓扑异构酶抑制剂抗菌药物制备方法

[发明专利]卡拉霉素作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的应用-CN200910013989.9无效
发明人：秦松;张伟杰;李富超;丁玲;林丽萍;丁健 -专利权人：中国科学院海洋研究所
申请日： 2009-01-23 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种候选抗生素卡拉霉素作为拓扑异构酶II抑制剂的应用。卡拉霉素作为专一性拓扑异构酶II抑制剂的应用。卡拉霉素是作为一种抗生素进行开发利用，其可以作为一种拓扑异构酶II抑制剂类抗肿瘤药物，它不抑制拓扑异构酶I，是一种专一性的拓扑异构酶II抑制剂，其体外抑制拓扑异构酶II抑制剂的效果较VP16强十倍左右。本发明发现一种化合物作为新的拓扑异构酶II抑制剂类抗肿瘤药物的应用，药效较目前常用的拓扑异构酶II抑制剂强，可应用于医药工业。
卡拉霉素作为拓扑异构酶抑制剂应用

[发明专利]包含喜树碱衍生物的药物组合物-CN200880007871.9无效
发明人： G·弗朗西斯;J·奥戈卡;张家艾 -专利权人：希格马托制药工业公司
申请日： 2008-01-30 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及包含拓扑异构酶I抑制剂的药物组合物，该拓扑异构酶I抑制剂包括但不限于喜树碱衍生物。
包含喜树碱衍生物药物组合

[发明专利]一种利用牛痘病毒DNA拓扑异构酶I连接DNA片段的方法-CN200910162805.5无效
发明人：辛文;耿亮;张琛;李爱玲 -专利权人：北京全式金生物技术有限公司
申请日： 2009-08-07 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： C12P19/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用牛痘病毒DNA拓扑异构酶I(DNATopoisomerase I)连接DNA片段的方法。本发明在引物设计中引入牛痘病毒DNA拓扑异构酶I的识别序列，DNA片段扩增后，利用牛痘病毒DNA拓扑异构酶I的酶切和/或连接功能连接DNA片段。
一种利用牛痘病毒 dna 拓扑异构酶连接片段方法

[发明专利]一种快速筛选天然产物中拓扑异构酶I抑制剂的方法-CN201610249760.5有效
发明人：郭明全;陈桂林;田永强;张春云 -专利权人：中国科学院武汉植物园
申请日： 2016-04-21 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种快速筛选天然产物中拓扑异构酶I抑制剂的方法，涉及天然产物分析领域。本方法是①酶结合反应缓冲液的配制；②待测样品的配制；③标准溶液的配制；④待测样品与正常和失活拓扑异构酶I的结合反应；⑤反应样品的色谱‑质谱检测分析；⑥拓扑异构酶I对抑制剂的富集率。本发明将超滤膜技术与色谱、质谱联用技术联用方法应用到拓扑异构酶I抑制剂的筛选中，样品分析速度快、特异性强，可方便地识别与生物靶分子相结合的药物配体；同时样品分析用量少、谱图信息量大，可实现先导化合物的快速筛选，在药物小分子配体和生物大分子受体相互作用研究方面具有很大的优势；适用于分析天然产物提取物或者单体化合物对拓扑异构酶I体外富集率。
一种快速筛选天然产物拓扑异构酶抑制剂方法

[发明专利]具有抗菌活性的5－喹啉衍生物-CN200680047155.4无效
发明人： G·E·达勒;S·皮劳;M·卡比;C·格雷;C·胡布施韦尔朗;J－P·苏里维特;C·祖姆布鲁恩 -专利权人：莫弗凯姆联合化学股份公司
申请日： 2006-10-13 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D215/20 文献下载
摘要：本发明描述了式(I)的新的抗菌化合物。其中，这些化合物具有作为DNA促旋酶和拓扑异构酶如拓扑异构酶II和IV的抑制剂的重要性。
具有抗菌活性喹啉衍生物

[发明专利]多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物及其制备方法与应用-CN201910490799.X在审
发明人：董国强;盛春泉;陈树强;鲁俊杰;黄亚辉;武善超;李育 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2019-06-06 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供了一种基于拓扑异构酶1(Top1)，拓扑异构酶2(Top2)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)多靶点的小分子抗癌药物及其制备方法，该化合物的结构通式如式(I)和(II)所示。药理实验表明，本发明所述的化合物，对拓扑异构酶1，拓扑异构酶2和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物的制备方法，以及在制备拓扑异构酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
拓扑异构酶制备式( I )组蛋白去乙酰化酶多靶点组蛋白去乙酰化酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂体外抗肿瘤活性医药技术领域抗肿瘤活性抗肿瘤药物结构通式抗癌药物体内抑瘤吴茱萸碱药理实验小分子应用

[发明专利]一种真核生物I型拓扑异构酶抑制剂及其应用-CN202211022165.X在审
发明人：李大为;陈希雨;吕蓓 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2022-08-25 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种真核生物I型拓扑异构酶抑制剂及其应用，涉及抗癌药物领域，所述抑制剂为具有G‑四链体和Topo I结合位点的G‑四链体‑双链复合体，所述G‑四链体‑双链复合体为闭合环状核苷酸复合体，所述G本发明的I型拓扑异构酶抑制剂，具有良好的热稳定性和核酸酶耐受性，细胞摄取率高并且对真核生物I型拓扑异构酶具有高度靶向性，对真核生物I型拓扑异构酶的活性具有较高的抑制效果，半抑制浓度IC
一种生物拓扑异构酶抑制剂及其应用

[发明专利]一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物及其制备方法和应用-CN200810030196.3无效
发明人：巢晖;袁益娴;计亮年 -专利权人：中山大学
申请日： 2008-08-15 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物，其分子式为[RuL₂(PZPP)]Cl₂，其中L是2，2－联吡啶或者1，10－邻菲罗啉，PZPP是3－(2－吡嗪基本发明还公开了抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物在制备抗癌药物中的应用。本发明提供的抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物具有很好的水溶性，对I型和II型DNA拓扑异构酶的抑制IC₅₀都小于1μM，表现出对I型和II型DNA拓扑异构酶的双重抑制效果，应用前景广阔
一种抑制 dna 拓扑异构酶配合及其制备方法应用

[发明专利]具有多靶点抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物及其制备方法和应用-CN201810840412.4有效
发明人：盛春泉;董国强;黄亚辉;武善超;刘娜 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2018-07-26 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明提供了基于拓扑异构酶1(Top1)，拓扑异构酶2(Top2)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)多靶点的小分子抗癌药物，该化合物的结构通式如式(I)所示。药理实验表明，本发明所述的化合物，对拓扑异构酶1，拓扑异构酶2和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物的制备方法，以及在制备拓扑异构酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
具有多靶点抗肿瘤活性吴茱萸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]喜树碱衍生物以固定给药方案治疗增生性疾病的用途-CN200810185022.4无效
发明人： H·F·施兰;M·M·伍 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-03-24 - 公布日： 2009-07-15 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：根据每三天一次的固定给药方案施用拓扑异构酶I抑制剂，优选喜树碱衍生物gimatecan以治疗增生性疾病。此外，本发明提供了拓扑异构酶抑制剂制备药物的用途，所述药物可以以固定剂量治疗方案用于治疗增生性疾病。
喜树碱衍生物固定药方治疗增生性疾病用途

[发明专利]喜树碱衍生物以固定给药方案治疗增生性疾病的用途-CN200580008170.3无效
发明人： H·F·施兰;M·M·伍 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-03-24 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：根据每三天一次的固定给药方案施用拓扑异构酶I抑制剂，优选喜树碱衍生物gimatecan以治疗增生性疾病。此外，本发明提供了拓扑异构酶抑制剂制备药物的用途，所述药物可以以固定剂量治疗方案用于治疗增生性疾病。
喜树碱衍生物固定药方治疗增生性疾病用途

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