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[发明专利]手性2-芳基丙基-2-亚磺酰胺和手性N-2-芳基丙基-2-亚磺酰亚胺及其合成-CN201410097166.X在审
发明人：李桂根 -专利权人：南京大学;德克萨斯理工大学
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本文提供新型手性亚磺酰胺及亚磺酰亚胺化合物。本文还提供合成新型手性亚磺酰胺及亚磺酰亚胺化合物的方法，所述方法与现有方法相比较，包括简化的纯化方法。新型手性亚磺酰胺及亚磺酰亚胺化合物适用于（例如）合成复杂的天然产物和重要的药用化合物。
手性丙基亚磺酰胺亚磺酰亚胺及其合成

[发明专利]一种手性亚磺酰胺单膦配体的大量制备方法-CN201910831293.0有效
发明人：肖元晶;胡岸靖;张展鸣;张俊良 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性亚磺酰胺单膦配体的大量制备方法，以手性亚磺酰胺和2‑苯基膦苯甲醛为原料，缩合得到中间体手性的亚磺酰亚胺，再与苯基溴化镁试剂发生亲核加成反应生成手性亚磺酰胺单膦配体。中间体亚胺产物与最终产物手性亚磺酰胺单膦配体均采用结晶的方法提纯，不需要使用柱层析。该方法具有原料廉价易得，合成步骤简单，可大量合成制备，产物具有专一立体结构等特点。本方法条件温和，对于手性亚磺酰胺单膦配体产品未来工艺化、商业化的发展有着重要的意义。
一种手性亚磺酰胺单膦配体大量制备方法

[发明专利]一种可见识别手性亚磺酰胺的方法-CN201710565194.3有效
发明人：刘鸣华;李帅;张莉;江建 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2017-07-12 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07C233/49 文献下载
摘要：本发明提供一种可见识别手性亚磺酰胺的方法，本发明基于联乙炔谷氨酸衍生物的超分子聚集体，将其与待测的手性亚磺酰胺混合，根据颜色的变化，即可快速地将不同手性的亚磺酰胺进行区分，大大的提高了手性识别的效率。
手性亚磺酰胺乙炔谷氨酸衍生物亚磺酰胺超分子聚集体手性

[发明专利]手性N‑肉桂基‑N‑苯基叔丁基亚磺酰胺及制备和应用-CN201610522893.5在审
发明人：曾庆乐;袁帅 -专利权人：成都理工大学
申请日： 2016-07-01 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明公开了手性N‑肉桂基‑N‑苯基叔丁基亚磺酰胺及其制备方法和应用。该手性N‑肉桂基‑N‑苯基叔丁基亚磺酰胺是具有式I所示的消旋体或者光学异构体，主要结构特征是具有手性N‑苯基叔丁基亚磺酰胺骨架和具有肉桂基结构。该手性化合物由手性N‑苯基叔丁基亚磺酰胺合成。该化合物作为手性配体在铑催化芳基硼酸和不饱和酮的不对称共轭加成反应中获得高达95％ee。该手性配体具有特定的手性骨架，手性诱导能力强，对映选择性优良，制备容易，具有良好的应用前景。
手性肉桂苯基丁基亚磺酰胺制备应用

[发明专利]一种由手性叔丁基亚磺酰胺合成手性尼古丁的制备方法-CN202110860273.3在审
发明人：邹军;邹阳;刘梅森;罗维贤 -专利权人：深圳市真味生物科技有限公司
申请日： 2021-07-28 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种由手性叔丁基亚磺酰胺合成手性尼古丁的制备方法，包括如下步骤：3‑吡啶甲醛与手性叔丁基亚磺酰胺在钛酸酯的作用下进行缩合反应；再经（1,3‑二恶烷‑2‑基乙基）溴化镁反应；经酸性条件下环合；最后经还原和胺甲基化，得手性尼古丁。本申请提供了一种新的手性尼古丁的合成方法，反应路线短，以手性叔丁基亚磺酰胺为起始原材料，原料易得、廉价，无需高昂或制备复杂的手性催化剂，且每步反应操作简单，反应生成的手性尼古丁的收率高、ee值高，降低了手性尼古丁的生产成本
一种手性丁基亚磺酰胺合成尼古丁制备方法

[发明专利]一种手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法-CN201810450631.1有效
发明人：李华;高峰;曾赛兰 -专利权人：上海李氏化学科技有限公司
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法，用对甲苯亚磺酸钠与酰氯化试剂进行酰氯化得到对甲苯亚磺酰氯，随后与水合肼得到对甲苯亚磺酰肼，再与DBTA拆分剂进行拆分解离，锌醋酸裂解后得到对映纯对甲苯亚磺酰胺本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，原料价廉易得，大幅降低了现有手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的生产成本，有利于工业化规模生产。
一种手性光学甲苯亚磺酰胺制备方法

[发明专利]一种合成手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的方法-CN201810451248.8有效
发明人：罗林风;高峰;曾赛兰 -专利权人：浙江凯普化工有限公司
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的方法，采用对甲苯亚磺酸钠与酰氯化试剂反应得到对甲苯亚磺酰氯，随后与水合肼得到对甲苯亚磺酰肼，再与DTTA拆分剂进行拆分解离，锌醋酸裂解后得到对映纯对甲苯亚磺酰胺本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，原料价廉易得，大幅降低了现有手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的生产成本，有利于工业化规模生产。
一种合成手性光学甲苯亚磺酰胺方法

[发明专利]一种手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法-CN201810449685.6有效
发明人：李华;高峰;曾赛兰 -专利权人：上海李氏化学科技有限公司
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07C313/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的制备方法，用对甲苯亚磺酸钠与酰氯化试剂进行酰氯化得到对甲苯亚磺酰氯，随后与水合肼得到对甲苯亚磺酰肼，再与酒石酸拆分剂进行拆分解离，锌醋酸裂解后得到对映纯对甲苯亚磺酰胺本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，原料价廉易得，大幅降低了现有手性光学纯对甲苯亚磺酰胺的生产成本，有利于工业化规模生产。
一种手性光学甲苯亚磺酰胺制备方法

[发明专利]合成手性亚磺酰胺的方法-CN200910049592.5无效
发明人：徐兵;张芳江;刘英 -专利权人：上海立科化学科技有限公司
申请日： 2009-04-20 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明为一种合成手性亚磺酰胺的方法，以手性硫代亚磺酸酯为原料，用氨基锂液氨还原得到手性的亚磺酰胺，反应式为上式，其中，R为C1～C10的烷基、苯基、对甲苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对乙苯基、对叔丁基苯基、对乙酰基苯基、邻乙酰基苯基、萘基中的一种，步骤依序为：制备氨基锂；将氨基锂滴加在手性硫代亚磺酸酯溶液中，搅拌反应；反应结束加入冰块，萃取，合并有机相除净溶剂，结晶得到手性亚磺酰胺。优点是：采用催化手性氧化方法降低合成成本；配体为价廉易得的氯霉素衍生物和水杨醛衍生物的缩合产物；反应步骤较少，反应所用条件温和，后处理简单。
合成手性亚磺酰胺方法

[发明专利]一种基于吲哚环骨架的手性亚磺酰胺类膦化合物Na-Phos及其制备方法-CN202011403893.6在审
发明人：张俊良;陶梦娜;李文博 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07F9/572 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于吲哚环骨架的手性亚磺酰胺类膦化合物(硼烷保护)Na‑Phos及其制备方法，以吲哚环为骨架，以相应结构的醛3和手性亚磺酰胺4为原料，经过缩合反应、取代反应、加成反应，制得化合物1；本发明使用不同手性亚磺酰胺和不同的亲核试剂该吲哚环骨架的手性亚磺酰胺类膦化合物骨架简单、合成方便、易于改造，后续脱除硼烷保护后，在叔膦催化以及金属催化的不对称反应中具有很好的应用前景。
一种基于吲哚骨架手性亚磺酰胺类膦化合物 na phos 及其制备方法

[发明专利]一种手性亚磺酰胺配体及其制备方法和应用-CN201611121712.4有效
发明人：赵晓明;赵明珠;田亚伟 -专利权人：同济大学
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型手性亚磺酰胺配体的制备方法及其在金属钯催化的不对称烯丙基化反应中的应用。在干燥的四氢呋喃中，控制反应温度为25℃～50℃，以水杨酸或其类似物为原料与羰基二咪唑反应制得活性中间体。在干燥的四氢呋喃，室温下手性叔丁基亚磺酰胺与氢化钾反应，随后加入水杨酸或其类似物的活性中间体，继续反应得到手性亚磺酰胺配体。与现有技术相比，该制备方法步骤简洁高效，配体结构骨架为独立原创。进一步将所述新型手性亚磺酰胺配体应用在金属钯催化的不对称烯丙基化反应中，在最优化条件下，能取得良好催化效果。
配体亚磺酰胺不对称烯丙基化反应活性中间体金属钯催化四氢呋喃新型手性类似物水杨酸叔丁基亚磺酰胺制备方法和应用手性亚磺酰胺制备方法步骤羰基二咪唑催化效果配体结构氢化钾最优化制备应用

[发明专利]脯氨亚磺酰胺双手性有机分子催化剂及其制备方法-CN201310541444.1无效
发明人：高伟;麻国斌;胡天泽;范云鹏;万文;王静;蒋海珍;郝健 -专利权人：上海大学
申请日： 2013-11-06 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： B01J31/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种脯氨亚磺酰胺双手性有机分子催化剂及其制备方法，该类催化剂的结构式为：本发明方法是在脯氨酸衍生物中将具有相反手性的叔丁基亚磺酰胺引入，首次合成具有对应结构的含手性硫的脯氨亚磺酰胺双手性有机小分子催化剂。本发明主要利用脯氨酸和叔丁基亚磺酰基的共同作用对底物产生诱导，从而取得了一些比较好的结果；同时，本发明又能清晰的指出在催化诱导方面，脯氨酸和叔丁基亚磺酰胺的主导作用。
脯氨亚磺酰胺双手有机分子催化剂及其制备方法

[发明专利]手性亚磺酰胺类单膦配体、其全构型制备方法及应用-CN201310671902.3有效
发明人：张俊良;张展鸣;王以栋;陈鹏;唐斌 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2013-12-11 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明提供一种中心手性亚磺酰胺类单膦配体及其制备方法，2‑二取代基膦基芳基(杂芳基)甲醛(酮)2和手性亚磺酰胺3缩合得到化合物4，再与亲核试剂制得化合物1；或者醛(酮)5和手性亚磺酰胺3缩合得到亚胺6，再与2‑二取代基膦基芳基(杂芳基)金属试剂反应得化合物1；或者亚胺6与2‑二取代基膦酰基芳基(杂芳基)金属试剂得到化合物再还原得到化合物1；或者2‑取代基膦酰基芳基(杂芳基)甲醛(酮)8和手性亚磺酰胺3通过使用不同手性亚磺酰胺和不同金属试剂，方便地得到(R，R)、(R，S)、(S，S)或(S，R)四种构型的光学纯化合物。
手性亚磺酰胺类单膦配体构型制备方法应用

[发明专利]一种手性叔膦化合物及其全构型、其制备方法和应用-CN201510107308.0有效
发明人：张俊良;宿晓;周伟;李杨燕 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-03-11 - 公布日： 2018-04-24 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明提供一种式(1)所示的含有手性亚磺酰胺类手性叔膦化合物的制备方法，以醛(酮)2和手性亚磺酰胺3为原料，与亲核试剂R2PCH2M(M＝Li，K，Mgx，ZnX等)反应制得式(1)化合物。根据使用不同手性亚磺酰胺和不同的反应试剂，可制备得到包括(S，RS)、(R，RS)、(S，SS)或(R，RS)四种构型的光学纯化合物。
一种手性化合物及其构型制备方法应用

[发明专利]手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺-CN201210469474.1无效
发明人：曾庆乐;吕锡瑞;向沁洁 -专利权人：成都理工大学
申请日： 2012-11-20 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明公开了在氢氧化钾或者氢氧化钠存在下，手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和芳甲基溴在甲苯或者四氢呋喃中一步便捷地合成了一系列新化合物手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。其中，N-邻溴或者邻碘苯甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺在钯催化下发生分子内的C-C偶联，一步合成取代菲啶。
手性甲基芳基叔丁基亚磺酰胺

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