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[发明专利]度拉鲁肽注射剂及其制备方法-CN201310189900.0在审
发明人：王博;郑春连;刘建;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2013-05-21 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种度拉鲁肽注射剂及其制备方法。所述度拉鲁肽注射剂，包含度拉鲁肽、pH调节剂、增溶剂、抑菌剂、渗透压调节剂和注射用水，其中除注射用水外的各组分的含量按重量比计为：度拉鲁肽：pH调节剂：增溶剂：抑菌剂：渗透压调节剂为1.5：（2.0-35本发明的度拉鲁肽注射剂质量稳定，不易降解且胃肠道反应较少，降糖效果明显，用药频率低，可增强患者服药的顺应性。
度拉鲁肽注射及其制备方法

[发明专利]片段缩合制备利拉鲁肽的方法-CN201510079168.0有效
发明人：彭雅丽;王锐;常民;薛宏祥;魏丽娟;王晓丽 -专利权人：兰州大学
申请日： 2015-02-15 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种片段缩合制备利拉鲁肽的方法，固相合成4个侧链保护的肽片段序列，将各肽片段在溶液体系中逐步偶联得到全保护利拉鲁肽直链多肽，脱去第20位Lys的侧链保护，并完成修饰，形成全保护利拉鲁肽，然后裂解脱除保护基得到利拉鲁肽粗肽，纯化换盐得到利拉鲁肽；其中，所述的4个肽片段序列为第一肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第1‑8位氨基酸，第二肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第9‑16位氨基酸，第三肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第17‑26位氨基酸，第四肽片段序列为利拉鲁肽序列中的第27‑31位氨基酸。
片段缩合制备利拉鲁肽方法

[发明专利]一种利拉鲁肽的制备方法-CN201611223233.3有效
发明人：袁淑杰;李郑武;齐岩;刘佳吉;丁辉;曹翊婕;户巧芬;王立东;高晶;张珊珊;葛京城;刘磊;曲学伟;赵华南;黄炎 -专利权人：哈药集团技术中心
申请日： 2016-12-27 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种利拉鲁肽的制备方法，属于医药技术领域。本发明方法包括如下步骤：1)固相合成利拉鲁肽的4个肽片段。其中肽片段1为利拉鲁肽主链序列中的第1‑9位氨基酸；肽片段2为利拉鲁肽主链序列中的第10‑14位氨基酸；肽片段3为利拉鲁肽主链序列中的第15‑23位氨基酸；肽片段4为利拉鲁肽主链序列中的第24‑31位氨基酸2)将各肽片段逐步偶联，得到全保护的利拉鲁肽主链肽。3)脱除第20位赖氨酸的保护基，并完成侧链的连接，得到全保护的利拉鲁肽肽树脂。4)经裂解、纯化、冻干，得到利拉鲁肽。
一种利拉鲁肽制备方法

[发明专利]一种纯化利拉鲁肽氧化杂质的方法-CN202211712248.1在审
发明人：周奕;王宜龙 -专利权人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明是一种纯化利拉鲁肽氧化杂质的方法，该方法将利拉鲁肽溶解于水中，用氨水调节pH值，加入氧化剂高氯酸反应生成利拉鲁肽氧化杂质；以十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，以硫酸为流动相A，以乙腈为流动相B，进行一次HPLC纯化，去除利拉鲁肽氧化杂质中的利拉鲁肽；除去溶剂，得到利拉鲁肽氧化杂质样品溶液；冻干。本发明用利拉鲁肽为原料，加入氧化剂高氯酸反应生成利拉鲁肽氧化杂质；然后再用一次HPLC纯化，去除利拉鲁肽氧化杂质中的利拉鲁肽本发明方法可以大大去除利拉鲁肽氧化杂质大部份的杂质及片段杂质；收集的样品纯度达95％，有效地提高了该利拉鲁肽氧化杂质成品纯度和收率。
一种纯化利拉鲁肽氧化杂质方法

[发明专利]一种同时分析利拉鲁肽及其Boc-利拉鲁肽主链的色谱方法-CN202010734182.0在审
发明人：陈卫;吴松;张振山;涂建飞 -专利权人：宁波鲲鹏生物科技有限公司
申请日： 2020-07-27 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种同时分析利拉鲁肽及其Boc‑利拉鲁肽主链的色谱方法，具体地，将含有利拉鲁肽及Boc‑利拉鲁肽主链的样品溶液注入高效液相色谱仪，并采用如下高效液相色谱条件进行检测：键合硅胶色谱柱；流动相A该分析方法具有分析速度快、准确、简便、快捷，对于利拉鲁肽生产过程中的质量控制、分析纯化都能发挥良好的作用，且专属性好、灵敏度高、成本低等特点。
一种同时分析利拉鲁肽及其 boc 利拉鲁肽主链色谱方法

[发明专利]一种杜拉鲁肽ELISA检测方法-CN201811470486.X在审
发明人：余飞;孙百平;李玉梅;马淑丽;王涛;路晶晶;王建华;单莉娟;刘万卉 -专利权人：山东博安生物技术有限公司
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测血样中杜拉鲁肽浓度的方法，具体而言，是涉及一种快速测定杜拉鲁肽血药浓度的酶联免疫反应(ELISA)试验方法，方法可以用mouse anti‑human GLP‑1捕获性抗体捕获杜拉鲁肽该方法缩短检测时间，同时提高检测的灵敏度。
一种杜拉鲁肽 elisa 检测方法

[发明专利]一种利拉鲁肽的制备方法-CN201710030103.6有效
发明人：龙春艳;易文铖;杨玲玲;倪红飞;田安全 -专利权人：四川吉晟生物医药有限公司
申请日： 2017-01-16 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种利拉鲁肽的制备方法，包括以下步骤：用脱保护试剂Fmoc‑Gly‑Wang树脂脱保护，去Fmoc保护基团；第12位～第14位三个保护氨基酸是以保护肽片段X进行偶联；第20位～第22位三个保护氨基酸是以保护肽片段Y进行偶联；第31位以Boc‑His(trt)‑OH保护形式进行偶联；将利拉鲁肽主链肽树脂脱除赖氨酸侧链的alloc保护，逐一偶联侧链，得到利拉鲁肽肽树脂；将利拉鲁肽肽树脂在裂解液中裂解，得到利拉鲁肽粗品；将利拉鲁肽粗品纯化，得到利拉鲁肽精品，通过对利拉鲁肽主链合成过程中最易折叠氨基位点进行片段偶联，避免合成过程因折叠导致的氨基酸需要多次偶联且接入率低的问题，缩短了利拉鲁肽的生产周期，提高了利拉鲁肽的合成收率
一种利拉鲁肽制备方法

[发明专利]一种利拉鲁肽中游离棕榈酸的检测方法-CN201410720052.6有效
发明人：张雷;陈友金;唐洋明;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-12-02 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了一种利拉鲁肽中游离棕榈酸的检测方法，该方法在对利拉鲁肽中的游离棕榈酸进行高效液相色谱分析过程中，采用电喷雾检测器进行检测，具有专属性好(检测无干扰)、灵敏度高(检测限为2.05ng)、稳定性高(精密度高)、方法可靠(回收率大于90％)等优点，非常适合于对利拉鲁肽中游离棕榈酸的准确测量。
利拉鲁肽棕榈酸游离检测高效液相色谱分析检测器药物合成准确测量灵敏度电喷雾无干扰专属性回收率

[发明专利]利拉鲁肽衍生物及其制备方法-CN202010066293.9在审
发明人：查若鹏;刘慧玲;唐亚连;陈卫;杨接运 -专利权人：宁波鲲鹏生物科技有限公司
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备利拉鲁肽产品的方法。具体地，本发明的方法是对Boc修饰的利拉鲁肽主链进行Fmoc修饰，并利用Fmoc修饰进行利拉鲁肽的侧链加成。本发明还提供该制备方法过程中涉及的Fmoc和Boc修饰的利拉鲁肽主链以及包含利拉鲁肽主链的融合蛋白。
利拉鲁肽衍生物及其制备方法

[发明专利]杜拉鲁肽在多囊卵巢综合征中的应用-CN202110702717.0在审
发明人：王一青;武露明;王奕翔 -专利权人：兰州大学第一医院
申请日： 2021-06-24 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明涉及杜拉鲁肽在多囊卵巢综合征中的应用。该杜拉鲁肽配制成0.2~0.5ml杜拉鲁肽药液。本发明通过探究杜拉鲁肽对DHEA诱导的PCOS大鼠的影响及其作用机制，以期为临床治疗PCOS提供新的药物和研究方向，且实验证明杜拉鲁肽对DHEA诱导的PCOS大鼠具有较好的治疗效果。
杜拉鲁肽卵巢综合征中的应用

[实用新型]一种新型利拉鲁肽生产用清洗设备-CN202023272538.8有效
发明人：钱海;邱倩倩 -专利权人：南京诺文海泰生物医药有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： B08B9/087 文献下载
摘要：本实用新型提供一种新型利拉鲁肽生产用清洗设备，利拉鲁肽在制备时，需要保证桶体的清洁度，该新型利拉鲁肽生产用清洗设备包括药桶，根据需要将水或者清洗液通过注入药桶内，然后水管喷洒到药桶内壁，电机和气缸开始工作，对药桶内壁和底侧进行清洗，清洗完毕，药桶内的清洗后的液体通过出料口排出，来实现对清洗设备的初步清洗，本实用新型的设置，可以对药桶内侧壁进行清洗，可以对药桶内侧进行初步清洗，提高药桶的清洁度，提高利拉鲁肽生产的纯度
一种新型利拉鲁肽生产清洗设备

[发明专利]利拉鲁肽在银屑病治疗药物中以及在2型糖尿病合并银屑病治疗药物中的应用-CN201810680068.7在审
发明人：陈频;陈向齐;林露;徐向进;陈胜平;翁巧玲;邵珠林 -专利权人：中国人民解放军南京军区福州总医院
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明涉及利拉鲁肽在银屑病治疗药物中以及在2型糖尿病合并银屑病治疗药物中的应用。本发明通过构建小鼠模型，研究利拉鲁肽对银屑病以及2型糖尿病合并银屑病的作用；在细胞及分子层面上探讨利拉鲁肽对银屑病可能的作用机制；选取2型糖尿病合并银屑病的患者，作为利拉鲁肽作用银屑病以及2型糖尿病合并银屑病的临床实验对象，记录和统计临床上2型糖尿病合并银屑病患者中，使用利拉鲁肽治疗及未使用利拉鲁肽者血糖指标和皮损面积PASI值，来进一步验证利拉鲁肽对银屑病的作用效果。本发明提供了一种新的治疗银屑病以及治疗2型糖尿病合并银屑病的药物利拉鲁肽，利拉鲁肽在治疗银屑病以及治疗2型糖尿病合并银屑病方面具有显著的效果。
银屑病利拉鲁肽糖尿病合并银屑病治疗治疗实验对象小鼠模型血糖指标作用机制未使用药物利构建应用验证细胞记录统计研究

[发明专利]利拉鲁肽在银屑病治疗药物中以及在2型糖尿病合并银屑病治疗药物中的应用-CN201910465501.X在审
发明人：陈频;陈向齐;林露;徐向进;陈胜平;翁巧玲;邵珠林 -专利权人：中国人民解放军南京军区福州总医院
申请日： 2019-05-30 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明涉及利拉鲁肽在银屑病治疗药物中以及在2型糖尿病合并银屑病治疗药物中的应用。本发明通过构建小鼠模型，研究利拉鲁肽对银屑病以及2型糖尿病合并银屑病的作用；在细胞及分子层面上探讨利拉鲁肽对银屑病可能的作用机制；选取2型糖尿病合并银屑病的患者，作为利拉鲁肽作用银屑病以及2型糖尿病合并银屑病的临床实验对象，记录和统计临床上2型糖尿病合并银屑病患者中，使用利拉鲁肽治疗及未使用利拉鲁肽者血糖指标和皮损面积PASI值，来进一步验证利拉鲁肽对银屑病的作用效果。本发明提供了一种新的治疗银屑病以及治疗2型糖尿病合并银屑病的药物利拉鲁肽，利拉鲁肽在治疗银屑病以及治疗2型糖尿病合并银屑病方面具有显著的效果。
银屑病利拉鲁肽糖尿病合并银屑病治疗治疗实验对象小鼠模型血糖指标作用机制未使用药物利构建应用验证细胞记录统计研究

[发明专利]一种利拉鲁肽类似物及其制备方法-CN202210024547.X有效
发明人：魏祝宇;涂仕前;马奔;叶有志 -专利权人：浙江湃肽生物有限公司深圳分公司
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种利拉鲁肽类似物及其制备方法，属于药物肽技术领域。本发明利拉鲁肽类似物为利用修饰剂对利拉鲁肽N端和/或N端的15位进行酰化修饰，修饰剂为式I或式II化合物。本发明利拉鲁肽类似物的制备方法包括，将利拉鲁肽和修饰剂通过酰化反应制得利拉鲁肽类似物。本发明采用式I或式II化合物对利拉鲁肽进行修饰，不仅能够改善利拉鲁肽类似物的降血糖效果、降血脂效果和减肥效果，而且能够使利拉鲁肽类似物具有抗炎性和镇痛性，此外，还能提高利拉鲁肽的半衰期。
一种利拉鲁肽类似物及其制备方法

[发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法-CN201810639157.7有效
发明人：刘忠 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-06-20 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及利拉鲁肽的制备方法。包括以下步骤：采用固相多肽合成法制备全保护多肽片段I‑IV，按照利拉鲁肽的序列顺序从C端开始依次耦合相应的保护氨基酸和全保护多肽片段得到全保护利拉鲁肽肽树脂，再用裂解液酸解全保护利拉鲁肽肽树脂得利拉鲁肽粗品，最后纯化得利拉鲁肽精制品。本发明解决了困难氨基酸难耦合的难题，有效避免与利拉鲁肽极性相近杂质的产生，降低了利拉鲁肽合成和纯化难度，提高了利拉鲁肽的纯度和收率，利于工业化生产。
一种利拉鲁肽相合成方

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