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- [发明专利]一种巴洛沙韦酯异构体及其制备方法-CN202310151150.1在审
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丁飞青;段可可;严镇柱;杨林;钟伟
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思科(深圳)药物研发有限公司
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2023-02-22
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2023-07-04
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C07D498/14
- 本发明提供一种巴洛沙韦酯异构体及其制备方法。一种巴洛沙韦酯异构体,其化学名称为:(((R)‑12‑((S)‑7‑氟‑6,11‑二氢二苯并[b,e]杂卓‑11‑基)‑6,8‑二氧‑3,4,6,8,12,12a‑六氢‑1H‑[1,4]恶嗪硫并[3,4本发明提供的巴洛沙韦酯异构体的制备方法包括以3‑氟‑2‑甲基苯甲酸为原料,经过酯化,溴取代,硫取代,酯水解,光延合环反应,不对称还原,再与巴洛沙韦关键中间体[(R)‑7‑(苄基氧)‑3,4,12,12a本发明提供的巴洛沙韦酯异构体具备单一手性结构,无需手性拆分,简化了制备工艺,生产过程所采用的原料普遍易得,条件温和可控,合成路线明确、稳定,合成产率高,成本低,有利于推广使用。
- 一种巴洛沙韦酯异构体及其制备方法
- [发明专利]一种美洛西林的抗菌组合药物-CN03143247.6无效
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周宇
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周宇
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2003-08-12
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2004-03-31
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A61K31/431
- 本发明美洛西林抗菌组合药物,由半合成青霉素中的美洛西林与β-内酰胺酶抑制剂分别按活性酸重量比为1-10∶10-1组合而成。美洛西林为美洛西林的碱金属盐或其游离酸加助溶剂的形式;β-内酰胺酶抑制剂为克拉维酸、或他唑巴坦或它们的衍生物,如他唑巴坦钠、克拉维酸钾等。除事先混配成组合药物外,也可在临床用药时将美洛西林与β-内酰胺酶抑制剂按配比混合后给药或分别给药。本发明中的β-内酰胺酶抑制剂与美洛西林间具有显著的协同抗菌作用,有效解决了越来越多的临床致病菌对美洛西林产生耐药的问题。
- 一种西林抗菌组合药物
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