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- [发明专利]一种比尼替尼的合成方法-CN201610303794.8有效
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陈健
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湖南欧亚药业有限公司
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2016-05-10
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2018-09-04
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C07D235/06
- 该方法将2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酸与O‑(2‑叔丁氧基乙基)羟胺进行缩合反应,将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酰胺与氨水进行氨化反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,4‑二氨基‑3‑氟‑5‑硝基苯甲酰胺与甲酸在氢氧化钯碳进行环合反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑氨基‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺与4‑溴‑2‑氟‑1‑碘苯进行取代反应;将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑[(4‑溴‑2‑氟苯基)氨基]‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺先与碘甲烷进行甲基化反应,再与磷酸进行脱保护反应,得到比尼替尼。
- 一种尼替尼合成方法
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