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[发明专利]一种合成2,2’‑二聚吲哚类化合物的方法-CN201610136743.0有效
发明人：姜超;乐俊 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2016-03-10 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2,2’‑二聚吲哚类化合物的方法。首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，之后1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在醋酸铜、硝酸银和甲苯溶剂的参与下进行自身二聚反应，最终合成2,2’‑二聚吲哚类化合物。本发明运用直接碳氢活化的反应方法，减少了反应步骤，提高了反应经济性，在温和的条件下，高效合成了目标产物2,2’‑二聚吲哚类化合物，2,2’‑二聚吲哚类化合物脱保护反应后可离去嘧啶基团，生成2,2’‑二聚吲哚
一种合成吲哚化合物方法

[发明专利]嘧啶基吲哚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201611143338.8有效
发明人：江涛;董雪洋;张丽娟;仝升;尹瑞娟;张海霖 -专利权人：青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
申请日： 2016-12-13 - 公布日： 2019-07-23 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种嘧啶基吲哚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明根据嘧啶基吲哚类化合物的结构特征，在保留3‑取代嘧啶‑1H‑吲哚母核的基础上，引入不同药效团和末端连接不同药效基团的烷基链，得到具有抗肿瘤活性的嘧啶基吲哚衍生物，其结构式如下：经本发明实验证明，本发明提供的嘧啶基吲哚衍生物及其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞株具有强抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物
嘧啶基吲哚衍生物制备抗肿瘤药物制备吲哚类化合物抗肿瘤活性强抑制活性肿瘤细胞株末端连接药效基团可接受烷基链药效团可用母核吲哚嘧啶应用引入保留

[发明专利]嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用-CN201910105476.4有效
发明人：吴振;周虎;方美娟;秦静波;牛播宁;王超杰;陈晓恵;唐博文;曹银;吕奔 -专利权人：厦门大学
申请日： 2019-02-01 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用，涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物，及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。
嘧啶吲哚 nur77 受体调控及其制备方法应用

[发明专利]具有药物活性的三环胺类-CN97180464.8无效
发明人： G·L·邦迪 -专利权人：法玛西雅厄普约翰美国公司
申请日： 1997-12-19 - 公布日： 2003-11-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了用于治疗哮喘的嘧啶并[4，5-b]吲哚类(IV)和嘧啶并[4，5-b]吲哚盐类(V)以及其制备方法。∴
具有药物活性三环胺类

[发明专利]一种合成C2-乙酰氧基-3-吲哚酮类化合物及方法-CN201610630210.8有效
发明人：姜超;杨超 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2016-08-03 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物及其方法。首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，再将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在醋酸碘苯做氧化剂和乙酸、乙酸酐混合溶剂的参与下氧化反应，最终合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物。本发明运用直接吲哚结构氧化的反应方法，省去了预官能团化过程减少了反应步骤，提高了反应经济性，在较温和的条件下，有效地合成了C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物，此结构单元可用作药物中间体、聚合物底物、全合成前提
吲哚类化合物类化合物乙酰氧基吲哚酮合成嘧啶基氧化剂乙酸聚合物底物药物中间体醋酸碘苯导向基团官能团化混合溶剂碱性条件取代吲哚生物活性氧化反应吲哚结构氯嘧啶氢化钠全合成乙酸酐有效地可用吲哚嘧啶引入应用

[发明专利]一种嘧啶并异吲哚类衍生物及其有机发光器件-CN201711005614.9在审
发明人：蔡辉;孙敬 -专利权人：长春海谱润斯科技有限公司
申请日： 2017-10-25 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D487/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种嘧啶并异吲哚类衍生物及其有机发光器件，本发明的有机发光器件包括阴极、阳极以及一个或多个有机物层，有机物层位于阴极和阳极之间，有机物层中的至少一层含有本发明的嘧啶并异吲哚类衍生物。本发明的优点是，本发明的嘧啶并异吲哚类衍生物的共轭体系较大，因此具有较高的空穴迁移率，表现出较好的空穴传输性能，另外本发明的嘧啶并异吲哚类衍生物还具有较好的热稳定性和溶解性，有利于材料成膜；应用本发明的嘧啶并异吲哚类衍生物作为有机物层的有机发光器件
一种嘧啶吲哚衍生物及其有机发光器件

[发明专利]7-烷基-N-嘧啶吲哚啉类化合物及其合成方法-CN201811299498.0有效
发明人：朱新举;王秋灵;支昌磊;李静;刘爽;赵雪梅;郝新奇;宋毛平 -专利权人：郑州大学
申请日： 2018-11-02 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种7‑烷基‑N‑嘧啶吲哚啉类化合物及其合成方法，所述7‑烷基‑N‑嘧啶吲哚啉类化合物的结构通式为：
类化合物嘧啶吲哚烷基甲醇薄层色谱分离乙烯基环丙烷金刚烷甲酸碳氢键活化长烷基链反应溶剂官能团化结构通式六氟锑酸目标产物氩气环境反应管金属铑乙烯环吲哚啉丙烷淋洗双键碳键催化剂制备断裂合成

[发明专利]吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用-CN202210261337.2有效
发明人：古双喜;石正丽;明巍;杨兴娄;朱园园;刘美琴;胡莎;林浩枫;肖雅琪;谢诗哲;黄云;陈静 -专利权人：武汉工程大学;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明公开了吲哚哌啶嘧啶类衍生物在制备新型冠状病毒抑制剂中的应用，属于药物技术领域。本发明首次发现吲哚哌啶嘧啶类衍生物可以用于制备新型冠状病毒抑制剂，既开拓了吲哚哌啶嘧啶类衍生物新的应用领域，也开拓了新的新型冠状病毒抑制剂，具有重要的社会意义和医学价值。
吲哚哌啶嘧啶衍生物制备新型冠状病毒抑制剂中的应用

[发明专利]1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途-CN201510269949.6有效
发明人：吴振;周强;方美娟;薛玉花;胡鸿雨;吴俊;廖超;王慧茹 -专利权人：厦门大学
申请日： 2015-05-25 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物
制备吲哚氨基碳酰肼衍生物羧酸乙酯嘧啶丙酮酸乙酯对硝基苯疾病药物取代甲基硝基吲哚基氨基碳酰肼合成预防治疗

[发明专利]一种嘧啶并吲哚化合物及其制备方法和应用-CN201910571127.1在审
发明人：王一飞;黄云生;冯悦;谢晓阳 -专利权人：广州暨南生物医药研究开发基地有限公司
申请日： 2019-06-28 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种嘧啶并吲哚化合物及其制备方法和应用。本发明主要涉及含嘧啶并吲哚类化合物的合成及其在医学领域中的应用。具体而言，本发明涉及的嘧啶并吲哚类化合物，其在体外能够刺激干细胞的自我复制而又不进行分化，从而对于扩展干细胞在各种治疗领域中的应用具有应用前景。
嘧啶制备方法和应用吲哚类化合物吲哚化合物干细胞应用药物化学医学领域自我复制体外合成分化刺激治疗

[发明专利]一种合成2-三异丙基硅基乙炔吲哚类化合物的方法-CN201610659879.X有效
发明人：姜超;赵树芳 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2016-08-11 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2‑三异丙基硅基乙炔吲哚类化合物的方法，首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，之后1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在双乙腈氯化钯、碳酸铯、六氟锑酸银、三氧化二铝、三异丙基硅基乙炔溴和1,4‑二氧六环溶剂的参与下进行炔基化反应，最终合成2‑三异丙基硅基乙炔吲哚类化合物。本发明提供的方法使用廉价的钯催化剂在较温和的条件下有效地合成了目标产物2‑三异丙基硅基乙炔吲哚类化合物。本发明运用直接碳氢活化的反应方法，省去了与预官能团化过程，减少了反应步骤，提高了反应经济性。
一种合成丙基乙炔吲哚化合物方法

[发明专利]一种4-吲哚嘧啶联芳类化合物的制备方法-CN202310146108.0在审
发明人：赵兵;袁硕;李宁;吴会勤;王鹏;刘玛丽;王溯 -专利权人：新天地医药技术研究院（郑州）有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑吲哚嘧啶联芳类化合物的制备方法。本发明提供的4‑吲哚嘧啶联芳类化合物的制备方法：将式I所示结构的取代吲哚化合物、式II所示结构的4‑氯嘧啶化合物、布朗斯特酸催化剂和极性溶剂混合，进行C‑H芳基化反应，得到式III所示结构的4‑吲哚嘧啶联芳类化合物本发明采用布朗斯特酸催化替代过渡金属和格氏试剂催化C‑H芳基化反应，能够实现式III所示结构的4‑吲哚嘧啶联芳类化合物的高效制备，本发明提供的制备方法不仅能够避免过渡金属和格氏试剂的使用，且具有收率高。
一种吲哚嘧啶联芳类化合物制备方法

[发明专利]3-(4-嘧啶)-1H-吲哚类化合物的合成方法-CN202310161173.0有效
发明人：刘钢;常仁义 -专利权人：淄博百极荣创医药科技有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于吲哚类化合物技术领域，具体涉及3‑(4‑嘧啶)‑1H‑吲哚类化合物的合成方法。包括以下步骤：将吲哚和2,4‑二氯嘧啶投入反应容器中，加入Lewis酸催化剂，加入溶剂，升温反应；其中：所述Lewis酸催化剂为三氟甲磺酸和氯化铟摩尔比为1:(0.2‑8.5)的混合物。所述吲哚为5‑氟吲哚、5‑甲氧基吲哚、5‑硝基吲哚中的一种。所述溶剂为六氟异丙醇、1,2‑二氯乙烷、2,2,2‑三氟乙醇、乙二醇二甲醚中的一种或两种。通过对催化剂种类、底物反应位点、反应溶剂种类、反应温度、反应时长等条件的控制，得到高反应收率的3‑(4‑嘧啶)‑1H‑吲哚类化合物。
嘧啶吲哚化合物合成方法

[发明专利]4-(4-吲哚基嘧啶-2-基氨基)-N′-亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用-CN202211548173.8在审
发明人：胡鸿雨;黄建刚;倪宇阳;周新怡;彭琴玮;邵玲莉;曾锦章 -专利权人：浙江师范大学行知学院
申请日： 2022-12-05 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用，该类衍生物的制备方法包括以下步骤：步骤一，3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备；步骤二，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备；步骤三，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备；步骤四，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备
吲哚嘧啶氨基苄基苯甲酰肼衍生物制备方法应用

[发明专利]用于制备对映纯的吲哚羧酸类及其活性衍生物的中间体-CN00133103.5无效
发明人： J·B·伦弗斯;P·费伊;P·纳布;K·范拉克 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1997-04-04 - 公布日： 2002-01-09 - 主分类号： C07C69/612 文献下载
摘要：本发明涉及制备对映体纯的环烷醇吲哚羧酸和氮杂吲哚羧酸和嘧啶并[1,2－a]－吲哚羧酸以及它们的活性衍生物的方法和中间产物,其特征在于,甲苯乙酸首先用手性醇酯化,然后进行α－碳原子的非对映选择性取代,将产物在甲苯基团上卤化,然后与适宜的环烷醇吲哚、环烷醇氮杂吲哚或嘧啶并[1,2－a]－吲哚反应。
用于制备吲哚羧酸及其活性衍生物中间体

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