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[发明专利]作为5－羟色胺重摄取抑制剂的苯并呋喃基－哌嗪基喹啉和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉-CN200480018295.X无效
发明人： A·M·文卡特桑;O·多斯桑托斯;M·阿塞林;G·T·格罗苏;D·A·埃拉德;R·E·梅肖;K·米格赫 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-04-30 - 公布日： 2006-08-02 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：公开了苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物。也公开了将苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物用于治疗和/或预防5－羟色胺相关疾病例如抑郁症和焦虑症的方法。另外，还公开了制备苯并呋喃基－哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基－哌嗪基喹啉衍生物的方法。
作为羟色胺摄取抑制剂呋喃哌嗪基喹啉噻吩

[发明专利]4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑-3-氧化物及其衍生物在制备治疗肺纤维化药物中的应用-CN202310616692.1在审
发明人：屈静;杨振华;胡清华;梅倩茹 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物及其衍生物在制备治疗肺纤维化药物中的应用，涉及生物医学技术领域。优选地，4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物衍生物为4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物苯并呋喃化合物。本发明中4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物或4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物衍生物用于抑制纤维化肺组织中肿瘤抑制蛋白P53的负性调控因子本发明中4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物或4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑7‑硝基‑2,1,3‑苯并二唑‑3‑氧化物衍生物用于减轻肺损伤，并逆转肺纤维化进程。
甲基哌嗪基硝基氧化物及其衍生物制备治疗纤维化药物中的应用

[发明专利]11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂*富马酸盐的制备方法-CN201510109955.5有效
发明人：陈敖;陈小琴;沈嘉俊;陆琴亚;黄晓玲 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2015-03-12 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： C07D281/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂富马酸盐的制备方法，具体为先将2-(2-硝基-苯硫基)-苯甲酸(Ⅰ)经过氯化反应生成2-(2-硝基-苯硫基)-苯甲酰氯(Ⅱ)；再将化合物Ⅱ在缚酸剂存在的条件下与哌嗪反应生成哌嗪基-[2-(2-硝基)苯硫基]苯甲酮(Ⅲ)；通过氢化反应将化合物Ⅲ的硝基还原成氨基，得到哌嗪基-[2-(2-氨基)苯硫基]苯甲酮(Ⅳ)；在二甲苯中，以钛酸四异丙酯为缩合剂，化合物Ⅳ发生环合反应生成11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂与富马酸成盐反应得到11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂本发明的有益效果是：不使用含磷试剂，不需要柱层析纯化，11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]硫氮杂
11 哌嗪基硫氮杂富马酸盐制备方法

[发明专利]沃替西汀中间体的一种制备方法-CN201610607100.X在审
发明人：胡媛;陈鹏;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：其制备步骤包括：邻溴碘苯(II)与N‑甲基哌嗪(III)在碱性条件下发生缩合反应生成2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)，2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)在碱性条件下与2，4‑二甲基苯硫酚(V)反应得到1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪(I)。
沃替西汀中间体一种制备方法

[发明专利]一种多巴胺D₄受体配基及其制备方法-CN201610199686.0在审
发明人：李谷才;易兵;张儒 -专利权人：湖南工程学院
申请日： 2016-03-31 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：多巴胺D₄受体配基为2‑(3‑(4‑(4‑取代苄基)哌嗪‑1‑基)丙基)苯并噻唑类化合物，结构式如式(I)。其制备方法：将2‑(3‑氯丙基)苯并噻唑与N‑甲酰基哌嗪溶解在无水溶剂中，加入还原剂，室温下搅拌加入冰水，用有机溶剂萃取，分离纯化得2‑(3‑(4‑哌嗪甲醛‑1‑基)丙基)苯并噻唑；将2‑(3‑(4‑哌嗪甲醛‑1‑基)丙基)苯并噻唑与H₂SO₄反应后冷至室温，加碱中和形成碱性混合物，用有机溶剂萃取，分离纯化得2‑(3‑(4‑哌嗪‑1‑基)丙基)苯并噻唑；将2‑(3‑(4‑哌嗪‑1‑基)丙基)苯并噻唑溶于有机醇溶剂中，加入4‑取代苯甲醛、乙酸、还原剂，在室温下搅拌，用有机溶剂和水提取混合物，有机层干燥减压浓缩，粗产物经分离后得产品。
一种多巴胺 sub 受体及其制备方法

[发明专利]沃替西汀的一种制备方法-CN201610007069.6有效
发明人：胡媛;赵国磊 -专利权人：万全万特制药（厦门）有限公司
申请日： 2016-01-07 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：其制备步骤包括：2‑溴苯硫酚与N‑甲基哌嗪在碱性条件下发生缩合反应生成2‑(1‑甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)，2‑(1‑甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)在碱性条件下与2，4‑二甲基碘苯(V)反应得到式(VI)1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪，1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪与氯甲酸苯酯反应得到式(VII)，式(VII)脱去甲酸苯酯基后得到沃替西汀(I)。
沃替西汀一种制备方法

[发明专利]一种奥拉帕尼及其类似物的制备方法-CN201510651102.4在审
发明人：王立强;邱飞;岳海涛 -专利权人：广州优米健医药科技有限公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼(Olaparib)及其类似物的制备方法，以2-氟-5-甲酰基苯甲酸为原料与1-取代基哌嗪反应生成3-(4-取代基)哌嗪基-1-羰基)-4-氟苯甲醛，再与(3-氧代-1，3-二氢-异苯并呋喃-1-基)磷酸二烷酯反应得到1-(取代基)-4-[5-(3-氧代-3H-异苯并呋喃-1-基亚甲基)-2-氟苯甲酰]哌嗪，再与水合肼反应得到奥拉帕尼(Ia，R＝环丙基甲酰基)及其类似物(Ib，R＝BOC)；或以3-(4-取代基)哌嗪基-1-羰基)-4-氟苯甲醛与苯酞反应得到1-(取代基)-4-[5-(2，3-二氢-1，3-二氧代-1H-茚-2-基)-2-氟苯甲酰]哌嗪，再与水合肼反应得到奥拉帕尼(Ia，R＝环丙基甲酰基)及其类似物(Ib，R＝BOC)。
一种奥拉帕尼及其类似物制备方法

[发明专利]具有组胺H3受体活性的苯并噻唑类-CN200780010971.2无效
发明人： F·Z·德尔瓦尔德;K·E·安德森;R·霍尔维戈;I·T·克里斯藤森;J·M·兰德贝克 -专利权人：高点制药有限责任公司
申请日： 2007-03-22 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：某些新颖的苯并噻唑类和苯并噁唑类，例如2-(哌嗪-1-基)苯并噻唑类和2-(哌嗪-1-基)苯并噁唑类，其任选在哌嗪环上的3和/或4位上被取代，具有组胺H3拮抗活性，这些化合物可以用于药物组合物。
具有组胺 h3 受体活性噻唑

[发明专利]一种间苯二酚二苯甲醚及其应用-CN201910023110.2在审
发明人：陈建军;程斌斌 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2019-01-10 - 公布日： 2019-03-22 - 主分类号： C07D319/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种间苯二酚二苯甲醚，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R¹是2‑甲基丙氨酸基、哌嗪基、乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、异丙基哌嗪基、环丙基哌嗪基、叔丁氧羰基哌嗪基、环丙基甲基哌嗪基、N‑叔丁氧羰基‑1,2‑乙二胺基、N,N‑二甲基乙二胺基、乙二胺基、3‑羟基氮杂环丁基。本发明所述的间苯二酚二苯甲醚能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。
式( I )哌嗪基二苯甲醚程序性细胞死亡乙二胺基苯二酚抑制剂种间叔丁氧羰基哌嗪二甲基乙二胺环丙基甲基甲基丙氨酸叔丁氧羰基异丙基哌嗪甲基哌嗪间苯二酚乙基哌嗪氮杂环环丙基丁基可用配体乙酰制备羟基应用

[发明专利]一种4-[4-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基]苯基]氨基甲酸苯酯的制备方法-CN202111541375.5在审
发明人：茅仲平;马东旭;李景伟 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑[4‑[4‑(4‑羟基苯基)哌嗪‑1‑基]苯基]氨基甲酸苯酯的制备方法，以4‑羟基苯胺为原料，先与二氯乙胺盐酸盐关环合成1‑(4‑羟苯基)哌嗪，纯度95A％，矫正收率80％；再由对硝基氯苯和制得的1‑(4‑羟苯基)哌嗪偶联合成4‑(4‑(4‑硝基苯基)‑1‑哌嗪基)苯酚，纯度93A％，矫正收率88％；然后硝基还原合成1‑(4‑氨基苯基)‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪，纯度98A％，矫正收率77％；最后由氯甲酸苯酯保护酚羟基合成4‑[4‑[4‑(4‑羟基苯基)哌嗪‑1‑基]苯基]氨基甲酸苯酯，纯度：98.7％，含量98.5wt％，矫正收率83％。本发明能够通过易得的原料和简洁的工艺步骤获得高纯度的目标产物4‑[4‑[4‑(4‑羟基苯基)哌嗪‑1‑基]苯基]氨基甲酸苯酯。
一种羟基苯基哌嗪氨基甲酸制备方法

[发明专利]一种哌嗪基苯磷酸盐阻燃环氧树脂复合材料的制备方法-CN202210230383.6在审
发明人：喻源;郭勇;陈婷婷 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-03-10 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C08L63/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种哌嗪基苯磷酸盐阻燃环氧树脂复合材料的制备方法，工艺简单，制得的环氧树脂复合材料只需1wt％的添加量即可达到30.7％的极限氧指数。该制备方法包括以下步骤：(1)将苯磷酸溶解在溶剂中，得到溶液A；(2)将哌嗪溶解在溶剂中，得到溶液B；(3)将溶液A和B先后加入到烧杯中，得到溶液C，室温搅拌；(4)再将溶液C进行抽滤，并用溶剂洗涤，得到粉末D；(5)将粉末D进行干燥，得到哌嗪基苯磷酸盐阻燃剂；(6)将研磨过筛后的哌嗪基苯磷酸盐阻燃剂加入到环氧树脂中，搅拌均匀后加入固化剂，再进行搅拌，随后将混合物倒入模具中，放入烘箱中固化后得到哌嗪基苯磷酸盐阻燃环氧树脂复合材料
一种哌嗪基苯磷酸盐阻燃环氧树脂复合材料制备方法

[发明专利]取代苯丙烯基哌嗪基烷基多羟基苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用-CN200910093639.8无效
发明人：胡利明;黄雅理;徐雪梅;曾程初;何红秋;王存新 -专利权人：北京工业大学
申请日： 2009-09-25 - 公布日： 2010-03-10 - 主分类号： C07D295/182 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐，其中，R¹、R²、R³表示-H、-OH本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺，该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺，再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺，接着与BBr₃或BF₃乙醚溶液的作用后进一步水解，生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物，再同碱反应生成相应的盐。
取代丙烯基哌嗪基烷基羟基甲酰胺化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种新的5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酸的制备方法-CN201210069647.0无效
发明人：谌伦华;王艳;王进敏;冯杰;郭夏;宋雪梅 -专利权人：无锡万全医药技术有限公司
申请日： 2012-03-16 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明涉及以5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酸R酯为原料合成5-哌嗪基苯并呋喃-2-甲酸的一种新方法，R基团定义见说明书。
一种哌嗪基苯呋喃甲酸制备方法

[发明专利]一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法-CN201110401159.0无效
发明人：竺伟;陈宇;袁利 -专利权人：上海奥博生物医药技术有限公司
申请日： 2011-12-06 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)的新方法。其步骤包括5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(III)在金属钯催化剂、配体、溶剂以及碱共同作用下，与哌嗪化合物(IV)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)。
一种制备维拉佐酮中间体哌嗪基取代呋喃方法

[发明专利]一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法-CN201410203218.7有效
发明人：宗利;郭文娟 -专利权人：北京北陆药业股份有限公司
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法，包括以下步骤：(1)在氮气保护下，将锌粉和四氢呋喃加入到反应器中，滴加TiCl₄，将2-羟基-5-(哌嗪-1-基)苯甲醛和乙二醛加入，精馏得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛；(2)将氢氧化钠溶液和硫酸铜溶液加入到反应器中，边搅拌边加入3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛，得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸；(3)将3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸溶解于无水乙醇后加入到反应器中，加入四氢呋喃、无水碳酸钾，得到5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯。
一种哌嗪呋喃羧酸合成方法

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