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[发明专利]一种卡泊三醇组合物-CN202211051744.7在审
发明人：冯杰;朱艺杰;朱佳彬;蔡蓓蕾 -专利权人：江苏知原药业股份有限公司
申请日： 2022-08-31 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡泊三醇组合物，包括卡泊三醇、苯甲醇、月桂氮䓬酮、膨润土、溶剂、pH调节剂、皮肤调理剂和纯化水。本发明有效解决了卡泊三醇制剂透皮吸收差的问题，本发明的卡泊三醇组合物中的膨润土、月桂氮䓬酮和苯甲醇产生协同作用，显著提高了卡泊三醇组合物的透皮能力。本发明的组合物稳定，保证了组合物的安全性和有效性。
一种卡泊三醇组合

[发明专利]用于合成维生素D类似物的中间体的新颖制备方法-CN200580009943.X有效
发明人： E·T·汉森;T·P·萨布勒;M·J·卡尔弗利;H·佩得森;H－J·W·德森 -专利权人：科奥制药有限公司
申请日： 2005-03-23 - 公布日： 2007-03-28 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于合成卡泊三醇的中间体的新颖制备方法。本发明还涉及以该方法制备的中间体用于制造卡泊三醇或卡泊三醇单水合物的用途。
用于合成维生素类似物中间体新颖制备方法

[发明专利]一种银屑病治疗药物卡泊三醇溶剂化物的制备方法-CN201410006182.3无效
发明人：骆均勇;彭超 -专利权人：成都医路康医学技术服务有限公司
申请日： 2014-01-07 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07C35/21 文献下载
摘要：本发明公开了一种银屑病治疗药物卡泊三醇溶剂化物的制备方法，包括以下步骤，将卡泊三醇溶解于有机溶剂中，加入低分子醇，反应1~3小时，降温至-10℃以下，过滤得到卡泊三醇的溶剂化物。本发明方法工艺简单、收率高，所得到的卡泊三醇溶剂化合物稳定性显著提高，不易发生降解变性，具有良好的储存周期。
一种银屑病治疗药物卡泊三醇溶剂制备方法

[发明专利]一种卡泊三醇杂质的制备方法-CN202010603580.9有效
发明人：李伦;冉勇;邓青均 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种卡泊三醇杂质的制备方法。所述杂质为卡泊三醇杂质E，所述制备方法为以式I化合物为原料，经还原、选择性保护、氧化、Wittig‑Horner反应、脱保护得所述卡泊三醇杂质E。所述制备方法工艺简洁、对设备要求不高、反应定向性好，对卡泊三醇药品的质量控制具有指导性意义。
一种卡泊三醇杂质制备方法

[发明专利]卡泊三醇β-环糊精包合物及其制备方法-CN201410001784.X无效
发明人：周越强;汪亚萍;陈玉兰 -专利权人：江苏圣宝罗药业有限公司
申请日： 2014-01-02 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及卡泊三醇β-环糊精包合物及其制备方法。包合物中卡泊三醇含量范围在4.5％～21％。制备方法是：将1体积的0.3mol／L卡泊三醇乙醇溶液加入到15-20体积的0.012～0.016mol／Lβ-环糊精水溶液中进行包合。本发明最终制得了粒径大小和均一度满足药物制剂要求的卡泊三醇包合物。用该包合物可进一步制备成乳膏剂、软膏剂以及混悬性溶液剂。与未包合的卡泊三醇比较，卡泊三醇β-环糊精包合物及用此包合物制备的制剂的稳定性显著提高，有效解决了微量投料导致的含量不均匀现象。
卡泊三醇环糊精包合物及其制备方法

[发明专利]一种卡泊三醇软膏及其制备方法-CN202310285355.9在审
发明人：蔡蓓蕾;冯杰;朱艺杰 -专利权人：江苏知原药业股份有限公司
申请日： 2023-03-22 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，提供了一种卡泊三醇软膏及其制备方法，该软膏由卡泊三醇和基质组成，基质由液体石蜡和凡士林组成；卡泊三醇以混悬状态均匀分散在基质中。本发明解决了单一油相的卡泊三醇软膏分散性差的技术问题，并兼顾对皮肤滞留量和药效的改善。
一种卡泊三醇软膏及其制备方法

[发明专利]一种卡泊三醇有关异构体杂质的制备方法和应用-CN202310390468.5在审
发明人：晁阳;葛元丽;丁伯祥;胡永康;王继芳 -专利权人：南京海融医药科技股份有限公司
申请日： 2023-04-13 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡泊三醇有关异构体杂质的制备方法和应用。具体涉及一种卡泊三醇杂质L及M的制备方法和应用。本发明旨在保护杂质L、杂质M的制备方法，建立检测方法，分析杂质含量，并确定合理的杂质限度，以保证卡泊三醇的产品质量及用药安全性。
一种卡泊三醇有关异构体杂质制备方法应用

[发明专利]卡泊三醇起始原料A及相关杂质的分离与测定方法-CN201610585688.3有效
发明人：杨婧;周春燕;夏爽 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2016-07-22 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及卡泊三醇起始原料A及相关杂质的分离与测定方法。该方法以硅胶为固定相，以正己烷和异丙醇的混合液为流动相进行洗脱，该方法能够实现卡泊三醇起始原料A及其杂质的有效分离，该方法还可利用高效液相色谱法进行分离测定，不仅实现有效分离，还能够准确测定卡泊三醇起始原料A及其各杂质的含量，专属性强，灵敏度高，对于实现对卡泊三醇起始原料A的质量控制、安全性保证具有极其重要的意义。
卡泊三醇起始原料相关杂质分离测定方法

[发明专利]一种卡泊三醇搽剂有关物质的检测方法-CN202210889857.8有效
发明人：冯杰;陈玉兰;刘永波;蔡蓓蕾 -专利权人：江苏知原药业股份有限公司
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明是卡泊三醇搽剂有关物质的检测方法，采用液相色谱仪进行检测，包括：（1）配制稀释剂；使用稀释剂稀释卡泊三醇搽剂，取上清液，制得供试品溶液；使用稀释剂稀释供试品溶液，制得对照溶液；使用稀释剂稀释空白辅料，取上清液，制得空白溶液；（2）量取稀释剂、空白溶液、供试品溶液、对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；（3）取卡泊三醇、杂质C对照品，用稀释剂溶解并稀释，摇匀，作为系统适用性溶液；（4）量取系统适用性溶液本发明的优点：通过流动相合理设置和梯度洗脱程序的合理设计，解决了前卡泊三醇降解问题和提高卡泊三醇异丙醇醚的响应问题；通过供试品的合理处理设置解决了溶剂效应。
一种卡泊三醇搽剂有关物质检测方法

[发明专利]卡泊三醇固体脂质纳米粒及其制备方法-CN201110293019.6无效
发明人：钟海军;刘敏敏 -专利权人：南昌大学
申请日： 2011-10-07 - 公布日： 2012-02-08 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡泊三醇固体脂质纳米粒及其制备方法。卡泊三醇固体脂质纳米粒由重量百分比为0.005%~0.5%的卡泊三醇、0.1~30%的脂质材料、0.5~10%的表面活性剂和水组成。本发明的卡泊三醇固体脂质纳米粒采用高压均质法或微乳法制备，易实现工业化生产，并可进一步制备为外用的乳膏或凝胶剂，用于银屑病、鱼鳞病治疗。本发明的优点是：将卡泊三醇包裹于固体脂质纳米粒中，可以携载药物穿过角质层，提高药物皮肤角质渗透能力，使药物长时间滞留于皮肤局部（表皮和真皮），提高皮肤局部的治疗药物浓度，从而增加药物疗效，延长药物的作用时间
卡泊三醇固体纳米及其制备方法

[发明专利]一种卡泊三醇合成新方法-CN201410582204.0有效
发明人：李岩峰;王淑丽 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2014-10-27 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C12P7/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡泊三醇新的制备方法。该方法以豆甾醇2为起始物，利用微生物发酵引入1位α‑羟基、叔丁基二甲基氯硅烷进行羟基保护、O3氧化、witting反应、还原、光照异构、羟基脱保护等7步反应得到卡泊三醇
一种卡泊三醇合成新方法

[发明专利]卡泊三醇非水凝胶-CN201310140229.0有效
发明人：付劼;王晶 -专利权人：江苏知原药业有限公司
申请日： 2013-04-19 - 公布日： 2018-02-27 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明揭示了一种用于局部传递卡泊三醇的组合物，该组合物包含(a)含量不超过1wt％的卡泊三醇，(b)乙醇，(c)丙二醇，(d)油酸，(e)羟丙基纤维素，和(f)甘油，(g)含量为0‑5wt％的水，以上含量均以组合物总重量计
卡泊三醇非水凝胶

[发明专利]卡泊三醇的制备方法-CN201410784319.8有效
发明人：黄悦;文勇 -专利权人：上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡泊三醇的制备方法。化合物在惰性有机溶剂中，在碱存在下反应生成式XV化合物；步骤(2)，式XV化合物在甲苯中，光敏剂存在下，进行光反应生成式XVI化合物；步骤(3)，式XVI化合物，在有机溶剂中，羟基保护基脱除试剂存在下，制备获得卡泊三醇
卡泊三醇制备方法

[发明专利]卡泊三醇作为预防和治疗老年性骨质疏松的皮肤外用药的用途-CN202110498937.6在审
发明人：黄彬;陈庆靖;梁文全;魏锐铭;姚晨丰;欧阳志聪;刘则征 -专利权人：黄彬
申请日： 2021-05-08 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K31/593 文献下载
摘要：本发明提供了卡泊三醇作为预防和治疗老年性骨质疏松的皮肤外用药的用途。随着人口老龄化加剧，老年性骨质疏松患者日益增多，给全球带来了巨大的社会、医疗和经济负担。本发明通过体内外实验及初步临床疗效观察，发现皮肤外用卡泊三醇可增加皮肤角质细胞CSTA的表达和分泌，CSTA通过血液循环进入骨骼后同时促进成骨细胞和破骨细胞形成，提高骨转换率并增加骨形成，从而预防和治疗老年性骨质疏松卡泊三醇经皮吸收少，半衰期短，且主要代谢产物无药理活性。皮肤外用卡泊三醇无明显副作用，安全系数高。本发明提供了一种可以采用皮肤外用方式预防和治疗老年性骨质疏松的药物用途，用药安全。
卡泊三醇作为预防治疗老年性骨质疏松皮肤外用药用途

[发明专利]一种稳定性改善的卡泊三醇组合物-CN201610695883.1在审
发明人：蔡蓓蕾;王学政;陈玉兰 -专利权人：江苏知原药业有限公司
申请日： 2016-08-22 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明揭示了本发明涉及一种（稳定性被改善的）含卡泊三醇的组合物，该组合物包含维生素D衍生物或类似物（如卡泊三醇）、未完全中和的辛酸癸酸甘油精氨酸酯及一种药学上可接受的添加剂。该组合物的稳定性被改善。
一种稳定性改善卡泊三醇组合

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