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[发明专利]依泽替米贝多晶型-CN200580047252.9无效
发明人： J·阿伦希姆;T·科尔泰;G·桑布尔斯基;O·莱尔曼;R·伊萨克 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2005-12-05 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供了制备依泽替米贝晶型，如依泽替米贝A型或B型的方法，例如，通过使依泽替米贝从所选溶剂中沉淀。或者，在升高温度或者不同湿度条件下，或者通过微粉化，某些形态可转化为不同的形态。还提供了微粉化依泽替米贝A型、微粉化依泽替米贝B型和具有片状形态的依泽替米贝。含这些形态依泽替米贝的药物组合物特别有益于降低需要该药物组合物的患者的胆固醇。
依泽替米贝多晶

[发明专利]新依泽替米贝制剂-CN200980147518.5有效
发明人： R·伊尼亚茨;S·赛萨尔 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-09-29 - 公布日： 2011-10-26 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：描述了依泽替米贝的制剂，其中备选或任选地结合以下考察：(i)存在初始颗粒形式的依泽替米贝，当与适合的颗粒形式的亲水性赋形剂混合时，容许该依泽替米贝吸附到亲水性赋形剂的颗粒表面上；(ii)具体赋形剂类型的选择；和/或(iii)小心控制如何获得依泽替米贝制剂。
新依泽替米贝制剂

[发明专利]包含非微粉化依泽替米贝微粒的悬浮液-CN200880126201.9无效
发明人：普瑞莫兹·本黑克;马蒂亚·斯莫孔亚;亚伦·克亚伊奇;格雷戈·赛迈克 -专利权人：克卡制药新梅斯托股份公司
申请日： 2008-12-17 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种悬浮液，其包括具有较小的颗粒尺寸和高比表面积的非微粉化的依泽替米贝(ezetimibe)微粒，其中所述的依泽替米贝微粒不是通过微粉化方法制备的，且其中制备该微粉化微粒的方法能防止依泽替米贝在悬浮液中二次结块非微粉化依泽替米贝微粒悬浮液可以直接在制备药物组合物的方法中使用。本发明还涉及可以从悬浮液中回收的，具有较小颗粒尺寸和高比表面积的非微粉化依泽替米贝微粒。
包含非微粉化依泽替米贝微粒悬浮液

[发明专利]无溶剂化晶体依泽替米贝盐酸盐D型的制备-CN201180027206.8无效
发明人：居伊塞莱尼·莱克莱尔克;埃尔韦·莱尔米特;克里斯蒂安·皮舍里 -专利权人：泰立克公司
申请日： 2011-04-26 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本文提供用于制备依泽替米贝盐酸盐和无溶剂化晶体依泽替米贝盐酸盐D型的方法。
溶剂晶体依泽替米贝盐酸制备

[发明专利]依泽替米贝及其衍生物在治疗或预防癫痫中的应用-CN201410388860.7有效
发明人：李春启;周娟;宋如顺;郭胜亚;高羽军;吴耀东 -专利权人：杭州雷索药业有限公司
申请日： 2014-08-08 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及依泽替米贝及其衍生物在制备治疗或预防癫痫药物中的应用，这些衍生物从依泽替米贝的结构式中衍生而来，结构通式为依泽替米贝及其衍生物治疗预防癫痫中的应用

[发明专利]晶体盐酸依泽替米贝非溶剂化物-CN201180027213.8无效
发明人：斯特凡·D·帕伦特;史蒂文·R·修 -专利权人：泰立克公司
申请日： 2011-03-04 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：晶体盐酸依泽替米贝（ezatiostat）非溶剂化物D型比盐酸依泽替米贝的各种溶剂化晶体多晶型更稳定和/或更可溶。
晶体盐酸依泽替米贝非溶剂

[发明专利]包含依泽替米贝和瑞舒伐他汀的口服复合制剂-CN201480071651.8有效
发明人：赵正贤;金辰哲;金用镒;李承俊;朴宰贤;禹钟守 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了口服固体复合制剂，所述固体复合制剂包含：包含依泽替米贝的依泽替米贝颗粒部分，所述依泽替米贝具有其中下90％的平均粒度d_(0.9)为约10μm或更小的粒度分布；和包含瑞舒伐他汀或其可药用盐的瑞舒伐他汀混合物部分
包含依泽替米贝瑞舒伐口服复合制剂

[发明专利]依泽替米贝的片剂制剂-CN201180027219.5无效
发明人：罗伯特·T·卢姆;斯特凡·D·帕伦特;乔春生;史蒂文·R·修 -专利权人：泰立克公司
申请日： 2011-03-29 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明披露的是包含依泽替米贝盐酸盐的片剂，其中依泽替米贝盐酸盐占片剂的按重量计约75%至约82%。
依泽替米贝片剂制剂

[发明专利]超临界压缩抗溶剂沉淀法制备依泽替米贝超细微粒的方法-CN201710186157.1有效
发明人：王志祥;王为彦;陈震;徐文博;宋雅琴;高赵华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-03-21 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及应用超临界压缩抗溶剂沉淀法制备依泽替米贝超细微粒的方法，包括：将依泽替米贝原料药溶于有机溶剂中，配制依泽替米贝溶液；将CO₂以一定的体积流量通入结晶釜，调节结晶釜内的温度和压力，并维持在稳定状态；将之前配制的依泽替米贝溶液以预设的进样流速通入结晶釜；进样完毕后，持续通入CO₂，整个过程维持结晶釜内的温度和压力不变，一段时间后卸压；待结晶釜内的压力降至与大气压相等后，打开结晶釜收集依泽替米贝超细微粒，之后进行一系列表征分析。与未经处理的原料药相比，本发明制得的依泽替米贝超细微粒粒径减小约80％且晶型未发生变化。在技术层面上，本发明具有操作条件温和，绿色高效，几乎无溶剂残留等优点。
临界压缩溶剂沉淀法制备依泽替米贝超细微方法

[发明专利]含ETC1002和依泽替米贝的组合及治疗方法-CN202111400943.X在审
发明人：罗格·斯科菲尔德·牛顿;诺厄·拉班·罗森贝格;黛安娜·伊莱恩·麦克杜格尔 -专利权人：艾斯柏伦治疗公司
申请日： 2016-03-14 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A61K31/397 文献下载
摘要：本发明涉及含ETC1002和依泽替米贝的组合及治疗方法。本文具体公开了包含固定剂量的ETC‑1002和依泽替米贝的组合物。本文还公开了用于使用固定剂量的ETC‑1002和依泽替米贝的方法。
etc1002 依泽替米贝组合治疗方法

[发明专利]依泽替米贝的制备方法及其中间体-CN200910054086.5有效
发明人：朱富强;吴明军;唐桂军;李海泓 -专利权人：上海特化医药科技有限公司
申请日： 2009-06-29 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： C07D263/52 文献下载
摘要：本发明涉及依泽替米贝的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如通式I所示的化合物及其制备方法和在制备过程中的中间体，以及通式I化合物用于制备依泽替米贝的用途。采用通式I所示的化合物制备依泽替米贝的方法，条件温和，操作简便，可以实现工业化生产。
依泽替米贝制备方法及其中间体

[发明专利]依泽替米贝的合成方法-CN201110332722.3无效
发明人：赵冬梅;宋帅;苗健壮;李文艳;高禄华 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2011-10-28 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及依泽替米贝的合成方法，具体涉及一种利用中间体合成依泽替米贝的方法。本方法以对羟基苯甲醛、R-对氟扁桃酸为起始原料，在催化剂的作用下，经保护、缩合、环合、还原、溴代、保护、对接、脱保护等常规方法合成依泽替米贝。
依泽替米贝合成方法

[发明专利]包含依泽替米贝和辛伐他汀的药物组合物-CN200980155564.X有效
发明人： M·奥马尔;M·布尔雅克;B·胡素-科瓦切维奇;J·凯尔克 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-11-30 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药工业领域，涉及用于制备含有辛伐他汀和依泽替米贝的剂型的方法，所述方法包括提供含有辛伐他汀的第一组合物的步骤，提供含有依泽替米贝的第二组合物，并且形成包含至少两个单独的隔室的剂型，其中使用所述第一组合物或第二组合物形成一个隔室且使用另一个组合物形成另一个隔室本发明还涉及用于制备含有辛伐他汀和依泽替米贝的剂型的方法，其中所述方法包括直接压缩步骤。而且，本发明属于通过该方法获得的剂型，包含至少两个单独的隔室，其中一个隔室包含辛伐他汀且另一个隔室包含依泽替米贝。最后，本发明涉及组合剂型，其包含存在于剂型的两个单独隔室中的辛伐他汀和依泽替米贝的组合。
包含依泽替米贝辛伐他汀药物组合

[发明专利]依泽替米贝的制备方法和其的衍生物-CN201110171600.0无效
发明人：安东·斯蒂马奇;芭芭拉·莫豪尔;米歇尔·史蒂芬;莫杰卡·贝维克;洛克·祖佩特;安德烈·加特纳;韦斯纳·卡洛斯尔杰;马捷·斯姆尔克里;达沃·凯迪麦特;格雷戈里·赛迈克;普里莫斯·班尼克;艾伦·卡尔杰吉克;米哈·普莱夫尼克 -专利权人：克尔克公司
申请日： 2008-01-24 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及制备依泽替米贝的方法，并且特别涉及用于其合成的新中间体和制备该中间体的改进方法。所述中间体可以快速并且成本有效的方式以高产率和纯度获得。本发明还涉及新的依泽替米贝结晶形式。
依泽替米贝制备方法衍生物

[发明专利]依泽替米贝的制备方法和其的衍生物-CN200880007504.9无效
发明人：安东·斯蒂马奇;芭芭拉·莫豪尔;米歇尔·史蒂芬;莫杰卡·贝维克;洛克·祖佩特;安德烈·加特纳;韦斯纳·卡洛斯尔杰;马捷·斯姆尔克里;达沃·凯迪麦特;格雷戈里·赛迈克;普里莫斯·班尼克;艾伦·卡尔杰吉克;米哈·普莱夫尼克 -专利权人：克尔克公司
申请日： 2008-01-24 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及制备依泽替米贝的方法，并且特别涉及用于其合成的新中间体和制备该中间体的改进方法。所述中间体可以快速并且成本有效的方式以高产率和纯度获得。本发明还涉及新的依泽替米贝结晶形式。
依泽替米贝制备方法衍生物

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