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- [发明专利]作为用于治疗α-1抗胰蛋白酶缺乏症(AATD)的α-1-抗胰蛋白酶调节剂的吡咯并[2,3-f]吲唑和2,4,5,10-四氮杂三环[7.3.0.03,7]十二碳-1,3(7),5,8,11-五烯衍生物-CN202180039946.7在审
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S·吉鲁;M·J·博伊德;R·F·小菲莫尼亚里;M·扎基;R·L·小格雷;J·徐;S·凯萨万;P·M·努汉特;P·M·加西亚巴兰特斯;P·琼斯;M·A·布罗德尼;D·M·鲍彻;L·T·D·范宁;A·B·霍尔;D·J·赫利;M·A·小约翰逊;J·P·麦克斯韦;R·J·斯威特;T·L·塔普利;S·A·汤姆森;V·达马涅兹;K·M·科特雷尔
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弗特克斯药品有限公司
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2021-04-02
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2023-03-10
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C07D487/04
- 本文公开了作为用于治疗α‑1抗胰蛋白酶缺乏症(AATD)的α‑1‑抗胰蛋白酶调节剂的吡咯并[2,3‑f]吲唑和2,4,5,10‑四氮杂三环[7.3.0.03,7]十二碳‑1,3(7),5,8,11‑五烯衍生物
- 作为用于治疗胰蛋白酶缺乏aatd调节剂吡咯10四氮杂三环7.30.03十二
- [发明专利]一种合成四氢吲唑化合物的方法-CN201910100268.5在审
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王一飞;黄云生;廖晓凤;郭玉英;王巧利
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广州暨南生物医药研究开发基地有限公司
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2019-01-31
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2019-05-24
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C07D231/56
- 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种合成四氢吲唑化合物的方法。该合成方法包括5,5‑二甲基‑2‑乙酰基‑1,3‑环己二酮的合成、2‑氟‑4‑肼基苯甲腈的合成、2‑氟‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成、2‑(4‑羟基环己氨基)‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成和、2‑(4‑羟基环己氨基)‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1中间物2‑氟‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的产率高达93%,纯度高,使制备得到的四氢吲唑化合物纯度高,适合大批量生产。
- 合成三甲基吲唑吲唑化合物苯甲腈氨基羟基苯甲酰胺环己二酮药物合成二甲基乙酰基中间物肼基苯产率制备生产
- [发明专利]一种吡咯并[2,3-f]吲唑类化合物的制备方法-CN202210274931.5在审
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王翠
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东南大学
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2022-03-21
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2023-09-29
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C07D487/04
- 本发明涉及一种吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的制备方法,该吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。制备过程为5‑碘‑2‑甲基苯胺与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到4‑溴‑5‑碘‑2‑甲基苯胺,再与亚硝酸异戊酯在酸性条件下反应得到5‑溴‑6‑碘‑1H‑吲唑,该吲唑化合物先与R‑C≡CH发生Sonogashira偶联反应,再将吲唑环上的N‑H键用2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基保护起来,通过Buchwald反应、脱保护基、关环得到吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物。该制备过程收率高、原料简单易得,所得吡咯并吲唑类化合物在药物控释、细胞工程、生物制药等众多领域具有广泛的应用。#imgabs0#
- 一种吡咯吲唑类化合物制备方法
- [发明专利]一种三环唑的生产工艺-CN201911013612.3有效
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易苗;尹凯;洪景学;任应能;顾旻旻;柴华强;于江
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浙江南郊化学有限公司
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2019-10-23
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2020-11-24
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C07D513/04
- 本发明提供了一种三环唑的生产工艺,属于农药生产领域。它解决了现有工艺中甲酸利用率低等问题,一种三环唑的生产工艺,包括如下步骤:S01:往4‑甲基‑2‑肼基苯并噻唑中投入30~35%的反应用甲酸,升温至105‑110℃,回流反应2‑5小时;S02:回流结束后减压蒸馏的温度为130‑160℃,往减压蒸馏的残余物中滴加水,滴加水的速度为30滴/min~60滴/min,滴完后冷却结晶,冷却结晶的温度为‑10~40℃,过滤,将过滤得到的滤饼在50~100℃下烘干,得到三环唑粗品;将步骤S02中的得到的粗品三环唑用乙酸乙酯‑乙醇混合溶剂进行精制,得到精制的三环唑。本发明三环唑的产量高。
- 一种三环唑生产工艺
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