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[发明专利]一种1-（氯乙酰基）-2-（三氟乙酰基）肼的制备方法-CN201310437076.6有效
发明人：何人宝;邵鸿鸣;林娇华;舒祝金 -专利权人：浙江永太科技股份有限公司
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07C243/28 文献下载
摘要：本发明涉及医药中间体领域，特别是涉及了糖尿病新药西他列汀中间体1-（氯乙酰基）-2-（三氟乙酰基）肼的制备方法。包括如下步骤：以水合肼为原料，与三氟乙酸乙酯在溶剂存在下反应得到三氟乙酰单肼，然后与氯乙酰氯在缚酸剂作用下反应得到1-（氯乙酰基）-2-（三氟乙酰基）肼粗品反应液，最后反应液分去水层直接浓缩得到成品1-（氯乙酰基）-2-（三氟乙酰基）肼。
一种乙酰制备方法

[发明专利]纯化10－脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ除去10－脱乙酰基－2－脱苯甲酰基－2－戊烯酰基浆果赤霉素Ⅲ的方法-CN200680011848.8有效
发明人： B·加贝塔;A·甘比尼 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2006-04-07 - 公布日： 2008-04-16 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：通过纯化10－脱乙酰基－7，10－二－三氯乙酰基浆果赤霉素Ⅲ、随后碱水解7和10位的保护基团来制备HPLC纯度高于99％且不含有2－脱苯甲酰基－2－戊烯酰基浆果赤霉素Ⅲ的10－脱乙酰基－7，10－二－三氯乙酰基浆果赤霉素
纯化 10 乙酰浆果赤霉素除去脱苯甲酰基戊烯方法

[发明专利]一种提高4-氯-2-三氟乙酰基苯胺母液纯度的精制方法-CN202111259268.3在审
发明人：张荣;吴德全 -专利权人：盐城迪赛诺制药有限公司
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开一种提高4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺母液纯度的精制方法，以4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺的精制母液为原料，经减压浓缩、盐酸成盐、精制盐酸盐精品、游离、精制得到与正批质量相当的4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺此种提高4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺母液纯度的精制方法，工艺简单，变废为宝，有利于提高产品综合收率，增加收益，减少固废的产生，适合工业生产使用。
一种提高乙酰苯胺母液纯度精制方法

[发明专利]1-氯-1-氯乙酰基环丙烷的制备方法-CN201911308799.X有效
发明人：张捷;杨学林;闫晶红;王耀红;党伟荣;陈西波;闫英然;何海娜 -专利权人：河北旭阳能源有限公司;定州旭阳科技有限公司
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07C2/86 文献下载
摘要：本申请提供一种1‑氯‑1‑氯乙酰基环丙烷的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：1)使1,3‑丁二烯和重氮甲烷反应，生成乙烯基环丙烷；2)使乙烯基环丙烷与氧化试剂反应生成乙酰基环丙烷；以及3)使乙酰基环丙烷与氯化试剂反应生成目标产物1‑氯‑1‑氯乙酰基环丙烷所述方法可以减少1‑氯‑1‑氯乙酰基环丙烷制备中强酸、强碱和氯化试剂的使用，进而减少三废排放和降低安全风险，同时可以提高合成收率，以适应工业化生产。
乙酰丙烷制备方法

[发明专利]一种以三氯异氰尿酸为氯代剂制备1-氯-1’-氯乙酰基环丙烷的方法-CN201710451312.8有效
发明人：吴同文;李劲;王涛;陈璐;刘海飞;李杰;杨志;张磊 -专利权人：浙江中山化工集团股份有限公司
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07C49/163 文献下载
摘要：本发明公开了一种以三氯异氰尿酸为氯代剂制备1‑氯‑1'‑氯乙酰基环丙烷的方法，属于农药中间体技术领域，以1‑氯‑1'‑乙酰基环丙烷为原料，在有机溶剂或无溶剂中，以无机盐为催化剂，以三氯异氰尿酸为氯代剂进行氯代反应，制备1‑氯‑1'‑氯乙酰基环丙烷。本发明使用安全、廉价的三氯异氰尿酸为氯代剂，减少了常规氯代反应过程中污染物的排放，使得1‑氯‑1'‑乙酰基环丙烷在比较温和的条件下反应，反应选择性高，后处理简单，具有工业化生产的前景。
一种三氯异氰尿酸氯代剂制备乙酰丙烷方法

[发明专利]4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的制备方法-CN201610217905.3在审
发明人：王文秀;吴金跃 -专利权人：浙江沙星医药化工有限公司
申请日： 2016-04-09 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开了4‑氯‑2‑(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的制备方法，属于化合物的合成领域。该方法以对氯苯胺为原料，包括以下步骤：①对氯苯胺与特戊酰氯反应，得4‑氯‑N‑特戊酰苯胺；②4‑氯‑N‑特戊酰苯胺在正丁基锂的作用下与三氟乙酸乙酯反应，得N‑(4‑氯‑2三氟乙酰基苯基)‑特戊酰胺；③N‑(4‑氯‑2三氟乙酰基苯基)‑特戊酰胺与酸反应脱去特戊酰基，同时得4‑氯‑2‑(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物，本发明操作简单，大大减少“三废”排放，降低“三废”处理难度，成本低，总收率高达86.7％，
乙酰苯胺盐酸盐水制备方法

[发明专利]一种4-氯吡咯-2-羧酸的制备方法-CN202210154540.X在审
发明人：汤须崇;赵应伟;吴联浩;谢嘉斌 -专利权人：八叶草健康产业研究院（厦门）有限公司;华侨大学
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种4‑氯吡咯‑2‑羧酸的制备方法，属于化学合成技术领域。本发明的制备方法包括如下步骤：将2‑三氯乙酰基吡咯、氯化试剂、催化剂和有机溶剂混合，进行氯化反应，得到4‑氯‑2‑三氯乙酰基吡咯；将所述4‑氯‑2‑三氯乙酰基吡咯、无机碱剂和水混合，进行水解反应，得到4‑氯吡咯‑2‑羧酸。本发明以2‑三氯乙酰基吡咯和氯化试剂为原料，依次进行氯化反应和水解反应得到4‑氯吡咯‑2‑羧酸，该方法原料易得，操作简单，产物产率及纯度较高，不需要进行高温反应，能耗低，具有较高的经济效益，适合工业化生产
一种吡咯羧酸制备方法

[发明专利]一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐的合成方法-CN201510283060.3有效
发明人：邓一建;张吉祥;乔健婷;柴建;陶庆生 -专利权人：乐平市瑞盛制药有限公司
申请日： 2015-05-28 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07C215/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种依非韦伦中间体的合成方法，具体涉及一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。合成方法包括如下步骤低温下将正丁基锂溶液滴加到4‑氯‑N‑特戊酰基苯胺溶液中，反应得到4‑氯‑N‑特戊酰基苯胺的双锂盐溶液，然后低温下向溶液中通入三氟乙酰氯气体反应得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基‑N‑特戊酰基苯胺，最后将4‑氯‑2‑三氟乙酰基‑N‑特戊酰基苯胺在酸性条件下水解得到产物4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐。本发明用正丁基锂作碱，在盐酸中和后基本都转化为有比较高经济价值的氯化锂溶液，易于回收处理，可降低污水处理难度；使用价格低廉的三氟乙酰氯作原料，可降低生产成本。
一种乙酰苯胺水合物盐酸合成方法

[发明专利]一种N—乙基—2—乙酰基吡咯的制备方法-CN201711410705.0有效
发明人：杨亮;杨位祥 -专利权人：山东吉田香料股份有限公司
申请日： 2017-12-23 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种N—乙基—2—乙酰基吡咯的制备方法，以吡咯为起始原料，经二步反应操作制得N—乙基—2—乙酰基吡咯，先由吡咯、N,N‑二甲基乙酰胺、1,2‑二氯乙烷及三氯氧磷制取2—乙酰基吡咯；再由KOH、水、十八烷基三甲基氯化铵、2—乙酰基吡咯、碳酸二乙酯制取N—乙基—2—乙酰基吡咯。
一种乙基乙酰吡咯制备方法

[发明专利]1-氯-2,3,5-三乙酰基-D-核糖的制备方法及其应用-CN202011175049.2在审
发明人：王代军;蒋宇峰;陈松;陶雷 -专利权人：浩宇康宁健康科技（湖北）有限公司
申请日： 2020-10-28 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07H13/06 文献下载
摘要：本发明涉及1‑氯‑2,3,5‑三乙酰基‑D‑核糖制备技术领域，具体而言，涉及1‑氯‑2,3,5‑三乙酰基‑D‑核糖的制备方法及其应用。本发明中1‑氯‑2,3,5‑三乙酰基‑D‑核糖的制备方法，包括以下步骤：将四乙酰核糖、有机溶剂和氯化剂混合进行反应；所述氯化剂包括HCl气体和/或吡啶盐酸盐。本发明的方法操作简单，得率高。
乙酰核糖制备方法及其应用

[发明专利]一种2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺的制备方法-CN201410254482.3有效
发明人：孔叶青;缪炳林;王洪伟;俞高乾 -专利权人：台州海辰药业有限公司
申请日： 2014-06-10 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明的目的在于公开一种2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺的制备方法，以价廉易得的苯胺为起始原料，先进行乙酰化反应制备N‑乙酰基苯胺；然后通过对位三氟甲基化反应制备中间体4‑三氟甲基‑N‑乙酰基苯胺；再通过氯化反应制备2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑N‑乙酰基苯胺；最后用液碱水解后得到粗品，精制得2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺；与现有技术相比，先通过乙酰化反应得到N‑乙酰基苯胺，有效的降低了三氟甲基化过程中异构体的产生；然后通过三氟甲基化、氯化反应及精馏等步骤得到成品，实现本发明的目的。
一种甲基苯胺制备方法

[发明专利]一种中间体α-氯代乙酰基-γ-丁内酯的合成方法及硫噻唑的合成方法-CN202111553319.3在审
发明人：文教刚;刘仁欢;陈永装;赵军侠;姚彦涛;李鹏毅;吕孝永;付敬超;崔清海;冯乙巳;杨河峰;郑大刚 -专利权人：濮阳天源生物科技有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明提供一种中间体α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯的合成方法及硫噻唑的合成方法，以α‑乙酰基‑γ‑丁内酯为原料，采用廉价、安全的三氯异氰尿酸为氯化试剂，通过氯化反应合成得到α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯，所制备的α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯应用于制备硫噻唑。本发明使用三氯异氰尿酸作为氯化剂，与传统氯化工艺采用氯气进行氯化过程相比，氯化反应平稳，选择性好，使用方便，安全性高。该方法氯化副产物为氰尿酸，可回收循环使用，相比氯气，无需处理反应后产生大量的盐酸和次氯酸，减轻三废处理负担，具有工业化生产的前景。
一种中间体乙酰内酯合成方法噻唑

[发明专利]一种中间体α-氯代乙酰基-γ-丁内酯的合成方法及硫噻唑的合成方法-CN202211464565.6在审
发明人：文教刚;刘仁欢;陈永装;姚彦涛;吕孝永;崔清海;郑大刚 -专利权人：濮阳天源生物科技有限公司
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明提供一种中间体α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯的合成方法及硫噻唑的合成方法，以α‑乙酰基‑γ‑丁内酯为原料，采用廉价、安全的三氯异氰尿酸为氯化试剂，通过氯化反应合成得到α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯，所制备的α‑氯代乙酰基‑γ‑丁内酯应用于制备硫噻唑。本发明使用三氯异氰尿酸作为氯化剂，与传统氯化工艺采用氯气进行氯化过程相比，氯化反应平稳，选择性好，使用方便，安全性高。该方法氯化副产物为氰尿酸，可回收循环使用，相比氯气，无需处理反应后产生大量的盐酸和次氯酸，减轻三废处理负担，具有工业化生产的前景。
一种中间体乙酰内酯合成方法噻唑

[发明专利]一种(-)-菊苣酸的合成方法-CN201210406542.X有效
发明人：徐广宇;周希杰;陈波 -专利权人：湖南师范大学
申请日： 2012-10-23 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：一种(-)-菊苣酸的合成方法，具体步骤为二乙酰基咖啡酸在二氯亚砜或草酰氯存在下与(L)-酒石酸反应得到(-)-四乙酰基菊苣酸，(-)-四乙酰基菊苣酸亦可由二乙酰基咖啡酸和二氯亚砜反应制得二乙酰基咖啡酰氯，然后再与(L)-酒石酸反应制得，最后(-)-四乙酰基菊苣酸在酸溶液与水溶性有机溶剂的混合溶液中脱除掉乙酰基得到(-)-菊苣酸。
一种菊苣酸合成方法

[发明专利]一种5-乙酰基-2,4-二氯嘧啶的合成方法-CN201310004199.0无效
发明人：徐余冬;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2013-01-07 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07D239/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-乙酰基-2,4-二氯嘧啶的合成方法，以尿素，原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯为原料，直接反应对接上后，再由氢氧化钾作碱关环，最后由三氯氧磷上氯后用石油醚和二氯甲烷过硅胶柱得到目标产物5-乙酰基-2,4-二氯嘧啶。采用此工艺，实现了5-乙酰基-2,4-二氯嘧啶的合成。并提高了目标产物的产率、和纯度，降低了成本。
一种乙酰嘧啶合成方法

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