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- [发明专利]一种合成他唑巴坦中间体的方法-CN202111507724.1在审
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邢延慧;王彬;蒋春雷;刘立春;王红旗
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山东安舜制药有限公司
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2021-12-10
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2022-02-11
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C07D499/87
- 本发明公开了一种合成他唑巴坦中间体的方法。该方法以乙腈为溶剂,将(2S,5R)‑3,3‑二甲基‑7‑氧‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲酯‑4‑氧化物、1H‑1,2,3‑三氮唑、三乙基氯硅烷和碳酸钾加入反应容器,一锅法加热回流反应,生成唑巴坦中间体。该方法采用一锅法合成,在制备2‑(三乙基硅基)‑1,2,3‑三氮唑同时进行他唑巴坦中间体合成反应,简化了生产步骤;使用乙腈作为反应溶剂,提高了转化率,降低了对环境危害;使用三乙基氯硅烷,所得2‑(三乙基硅基)‑1,2,3‑三氮唑空间位阻较2‑(三甲基硅基)‑1,2,3‑三氮唑大,选择性好,收率高。
- 一种合成唑巴坦中间体方法
- [发明专利]一种1,2,3-三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法-CN202111469465.8有效
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李剑;赵文艳;朱娅南;邓长江;董春萍;陈俊名;马晓明
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常州大学
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2021-12-03
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2023-01-17
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C07D487/04
- 本发明属于有机合成及药物技术领域,具体涉及一种1,2,3‑三氮唑喹喔啉酮衍生物的合成方法。在钌催化下,以喹喔啉酮衍生物和重氮三价碘试剂作为原料,蓝光照射下,在溶剂中搅拌,室温发生反应,得到1,2,3‑三氮唑喹喔啉酮类衍生物。使用本发明提出的方法,在室温条件下,反应10‑15小时可得到1,2,3‑三氮唑喹喔啉酮衍生物,产率为66~82%。本反应采用简单易得的原料,在钌催化和蓝光照射条件下,简便快速地合成了1,2,3‑三氮唑喹喔啉酮衍生物,为合成1,2,3‑三氮唑喹喔啉酮衍生物提供了一条简单高效,温和的合成新方法。
- 一种三氮唑喹喔啉酮衍生物合成方法
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