[发明专利]作为抗病毒剂的喹啉羧酰胺无效
| 申请号: | 99815458.X | 申请日: | 1999-12-22 |
| 公开(公告)号: | CN1161336C | 公开(公告)日: | 2004-08-11 |
| 发明(设计)人: | S·R·特纳;J·W·斯特罗巴奇;S·塞丝雷翁斯;V·A·威尔兰克特;M·E·施努特;J·A·塔克 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 主分类号: | C07D215/16 | 分类号: | C07D215/16;C07D215/18;C07D215/22;C07D215/36;C07D215/38;C07D215/58;C07D215/233;A61K31/47;A61P31/12 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
| 地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明提供通式I的化合物,它可用作抗病毒剂,尤其用作抵抗疱疹族的病毒的抗病毒剂。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 抗病 毒剂 喹啉 羧酰胺 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物,
或其可药用的盐,其中X是a)O,或b)S;W是a)R2,b)NR7R8,或c)OR9;R1是a)Cl,b)F,c)Br,或d)CN;R2是a)(CH2CH2O)mR10,b)het,其中所述het通过碳原子键接,c)C1-7烷基,它可以是部分不饱和的并且任选被选自NR7R8,R11,SOiR9,或OC2-4烷基的一个或多个取代基所取代,该OC2-4烷基进一步被het、OR10或OC(=O)芳基取代,或d)C3-8环烷基;R3是a)H,R4是a)H,f)NR7R8,或k)C1-8烷基,它可以是部分不饱和的且任选被选自N3,OH,NR7R8,SOiR9,OR13或R11的一个或多个取代基所取代;R5是a)H,R6是a)H,b)卤素,e)C1-7烷氧基,任选被一个或多个OH所取代,或f)被OH取代的C≡CC1-7烷基;R7和R8独立地是a)H,b)芳基,c)C1-7烷基,它可以是部分不饱和的且任选被选自OH、芳基或CN的一个或多个取代基所取代;或d)R7和R8与它们所键接的氮原子一起形成het;R9是a)芳基,或d)C1-7烷基,它可以是部分不饱和的且任选被一个或多个OH所取代;R10是a)H,或b)C1-7烷基,任选被OH取代;R11是a)OR10,b)Ohet,c)O芳基,d)CO2R10,或e)het,R13是a)(P=O)(OH)2,b)(P=O)(C1-7烷氧基)2,c)CO(CH2)nCON(CH3)(CH2)nSO3-M+,芳基是苯基或单边稠合的双环碳环基,其中至少一个环是芳族的;het是具有1或2个选自氧、硫和氮的杂原子的四,五,六,或七元饱和或不饱和杂环,它任选稠合到苯环上,或任何双环的杂环基团;其中任何芳基任选被一个或多个选自卤素、OH和C1-6烷氧基的取代基取代;其中任何het任选被一个或多个选自卤素、OH、氧代、肟基和C1-6烷基的取代基取代,该C1-6烷基可进一步被1个OR10取代;i是0,1,或2;m是1,2,或3;n是1,2,3,4,5,或6;和M是钠,钾或锂;前提条件是,如下的式I化合物排除在外,X是O;R2是任选被R15取代的C1-7烷基;R3是H;R4是H,NR16R17,或C1-7烷基,后者任选被OH,COOH或NR16R17取代;R5是H;R6是H,卤素,C1-7烷氧基,或被OH取代的C≡CC1-7烷基;R15是NR16R17,OR10,或CO2R10;和R16和R17独立地是H或C1-7烷基;或NR16R17与它们所键接的氮原子一起形成5-或6-元环。
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