[发明专利]2位被取代的吡啶的制备

摘要

本发明涉及用仲丁基锂和任意取代的2-溴代吡啶或2-碘代吡啶通过金属卤素交换而制备2位被取代的吡啶的方法。使所得的锂代吡啶中间体与亲电子试剂反应，以生成所需的2位被取代的吡啶。在上述方法中用仲丁基锂代替正丁基锂，结果导致所需2位被取代的吡啶的产率和纯度均得到提高。

主权项

1.式(I)所示2位被取代吡啶的制备方法，该方法包括如下步骤：(i)使(II)所示2位被取代吡啶与仲丁基锂反应，生成式(III)所示的2-锂代吡啶中间体(ii)使式(III)所示2-锂代吡啶中间体与亲电子试剂反应，生成式(I)所示的2-位被取代的吡啶，其中所述亲电子试剂选自烷基碘、溴代烷基烷基醚、碘代烷基烷基醚、醛、酮、N，N-二烷基酰胺、烷基磺酸酯、硼酸酯、烷基二硫化物、芳基二硫化物、腈、氯甲酸烷基酯、二氧化碳、三烷基硅氯、氯化三烷基锡、二氧化硫、磺酰氯和带有正电性卤素原子的物质；X是溴或碘，各式中的Y独立地选自氢原子、氟、氯、烷基、氟代烷基、三氯甲基、烷氧基、氟代烷氧基、烷硫基、氟代烷硫基、N，N-二烷基碳酰胺、苯基和被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自氟、氯、烷基、氟代烷基、烷氧基、氟代烷氧基、烷硫基、氟代烷硫基和N，N-二烷基碳酰胺；Z是烷基、烷氧基烷基、烷硫基、苯硫基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、羧基或羧化物、氯代磺酰基、磺基或磺酸酯(盐)、烷氧基羰基、三烷基甲硅烷基、三烷基锡或卤素。