[发明专利]新的N-取代的脲的法呢基蛋白转移酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 98808189.X 申请日: 1998-06-15
公开(公告)号: CN1267291A 公开(公告)日: 2000-09-20
发明(设计)人: S·雷米斯泽夫斯基;A·K·马拉姆斯 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D221/16;A61K31/55;A61K31/435;//;22100;21100)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周慧敏
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了为酶,即法呢基蛋白转移酶抑制剂的式(1.0)的新的卤代-N-取代脲化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。也公开了抑制Ras功能,因而抑制异常细胞生长的方法。该方法包括给予生物系统所述的新的卤代-N-取代脲化合物。具体地说,抑制动物,例如人的异常细胞生长的方法。
搜索关键词: 取代 法呢基 蛋白 转移酶 抑制剂
【主权项】:
1.下式的化合物:或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:A表示N或N-氧化物;X表示N、CH或C,这样当X为N或CH时,有一单键连接于碳原子11上,如实线所表示;或者当X为C时,有一双键连接于碳原子11上,如实线和虚线所表示;X1和X2独立选自溴代或氯代,而X3和X4独立选自氢、溴代或氯代,前提是X3和X4至少一个为氢;Y1和Y2独立选自氢或烷基;Z是=O或=S;R5、R6、R7和R8独立选自H、-CF3、-COR10、烷基或芳基,并且其中R5可以与R6结合以表示=O或=S和/或R7可以与R8结合以表示=O或=S;R10、R19和R20独立表示氢、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基,前提是R19和R20不能两者均为氢;v为0、1、2或3;及w为0或1。
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