[发明专利]新的N-取代的脲的法呢基蛋白转移酶抑制剂无效
| 申请号: | 98808189.X | 申请日: | 1998-06-15 |
| 公开(公告)号: | CN1267291A | 公开(公告)日: | 2000-09-20 |
| 发明(设计)人: | S·雷米斯泽夫斯基;A·K·马拉姆斯 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D221/16;A61K31/55;A61K31/435;//;22100;21100) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 法呢基 蛋白 转移酶 抑制剂 | ||
1.下式的化合物:或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:A表示N或N-氧化物;X表示N、CH或C,这样当X为N或CH时,有一单键连接于碳原子11上,如实线所表示;或者当X为C时,有一双键连接于碳原子11上,如实线和虚线所表示;X1和X2独立选自溴代或氯代,而X3和X4独立选自氢、溴代或氯代,前提是X3和X4至少一个为氢;Y1和Y2独立选自氢或烷基;Z是=O或=S;R5、R6、R7和R8独立选自H、-CF3、-COR10、烷基或芳基,并且其中R5可以与R6结合以表示=O或=S和/或R7可以与R8结合以表示=O或=S;R10、R19和R20独立表示氢、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基,前提是R19和R20不能两者均为氢;v为0、1、2或3;及w为0或1。
2.权利要求1的化合物,其中在碳原子11上有一单键;X为CH,Z是=O和R5、R6、R7和R8为氢。
3.权利要求2的化合物,其中X1为溴代,X2为氮代,X3为溴代和X4为氢。
4.权利要求3的化合物,其中Z为=O;v是1,w是1,及Y1和Y2为氢。
5.权利要求4的化合物,其中R19和R20独立选自氢、烷基、芳基和杂环烷基,前提是R19和R20不能两者均为氢。
6.权利要求4的化合物,其中所述烷基由下列基团取代:-OR10、烷氧基、-OCOR10、-CONR10R12或-COOR10,其中R10和R12独立选自氢、烷基或烷氧基;所述芳基由烷氧基取代;及所述杂环烷基由-COOR10取代,其中R10为氢或烷基。
7.权利要求1的化合物,其中在碳原子11上有一单键,X为CH,Z是=O,R5、R6、R7和R8为氢,X1为溴代,X2为氯代,X3为溴代和X4为氢,v是1,w是1,Y1和Y2为氢,R19和R20独立选自氢、烷基、芳基和杂环烷基,其中所述烷基由下列基团取代:-OR10、烷氧基、-OCOR10、-CONR10R12或-COOR10,其中R10和R12独立选自氢、烷基或烷氧基;所述芳基由烷氧基取代;所述杂环烷基由-COOR10取代,其中R10为氢或烷基,前提是R19和R20不能两者均为氢。
8.权利要求1的化合物选自任何一个实施例1-16的标题化合物。
9.权利要求1的化合物选自任何一个实施例3、4、6、7、11、12和13的标题化合物。
10.抑制异常细胞生长的药用组合物,它包含有效量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
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