[发明专利]抑制由VLA－4介导的白细胞粘着的苄基化合物无效
| 申请号： | 98807764.7 | 申请日： | 1998-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN1265675A | 公开（公告）日： | 2000-09-06 |
| 发明（设计）人： | E·D·索尔塞特;C·M·塞姆科;M·A·普雷斯;L·J·隆巴尔多;A·W·康拉迪;F·S·格兰特;D·B·德雷森;M·S·达普恩 | 申请（专利权）人： | 伊兰药品公司;美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07D207/16;A61K38/05;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,温宏艳 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了结合VLA－4的化合物,某些此类化合物还可抑制白细胞粘着,尤其是VLA－4介导的白细胞粘着。该化合物用于在哺乳动物患者,例如人中治疗炎性疾病,其中疾病可以是例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌局部缺血。所述化合物还可给药用于治疗炎性脑疾病,例如多发性硬化。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 vla 白细胞 粘着 苄基 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物和其可药用的盐：其中R1选自烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基；R2和R3与键合R2的氮原子和键合R3的碳原子一起形成饱和杂环基团或饱和取代的杂环基，其条件是当单取代时，在所述饱和杂环基团上的取代基不是羧基；R5选自-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-杂芳基，其中n是1-4的整数；Q是-C(X)NR7-，其中R7选自氢和烷基，X选自氧和硫原子；其条件是当R1是2，4，6-三甲基苯基，R2和R3与侧链氮和碳原子一起形成吡咯烷基环，和Q是-C(O)NH-时，则R5不是苄基。
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