[发明专利]被取代的吡啶并6,6-二环衍生物无效

专利信息
申请号: 97197079.3 申请日: 1997-07-23
公开(公告)号: CN1093130C 公开(公告)日: 2002-10-23
发明(设计)人: 梁玉凭 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/505;A61K31/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 李华英
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及式(I)化合物,其中A、B、D、E、K、G、Z、R3和R5是如说明书所定义的,本发明还涉及该化合物的药学上可接受的盐。化合物(I)是促肾上腺皮质激素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。
搜索关键词: 取代 吡啶 衍生物
【主权项】:
1·一种下式化合物虚线代表可选地为双键;A为CR7;B为-CR1R2R10;D为氮;E为氧、C=O、CR6R12;K和G以单键与两个邻近的成环原子连接,且每个独立为C=O、C=S、氧、CHR8或NR8;R1为C1-C6烷基,并且可选含有一或两条双键或叁键;R2为C1-C12烷基,其中上述R2基团可选被一至三个取代基取代,取代基独立选自氯、氟、羟基和C1-C4烷基,或者被一个取代基取代,该取代基选自C1-C6烷氧基、-OC(=O)(C1-C6烷基)、-OC(=O)N(C1-C4烷基)(C1-C2烷基)、-S(C1-C6烷基)、氨基、-NH(C1-C2烷基)、-N(C1-C2烷基)(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)-CO-(C1-C4烷基)、-NHCO(C1-C4烷基)、-COOH、-COO(C1-C4烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C1-C2烷基)、-SH、-CN、-NO2、-SO(C1-C4烷基)、-SO2(C1-C4烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)和-SO2N(C1-C4烷基)(C1-C2烷基);CR1R2R10可以构成一个环,选自饱和3至8元环、可选含有一或两条双键的5至8元环,其中该5至8元环的一或两个环碳原子可选地和独立地被一个氧原子或硫原子置换,或者被NZ3置换,其中Z3为氢或C1-C4烷基;R3为氢、C1-C4烷基;R4为氢、C1-C2烷基、羟基或氟;R6、R8和R9独立选自氢、C1-C2烷基,其中在上述R6、R8和R9基团中,每个C1-C2烷基部分可选含有一条双键或叁键;R5为取代的苯基,其中上述R5基团被二至四个取代基R15取代,其中所述取代基可以独立选自C1-C6烷基;R7为氢;R10为氢;R11为氢或C1-C4烷基;R12为氢;Z为NH、氧;其条件是:在式I的六元环结构中,不能有两条双键彼此邻近;或该化合物的药学上可接受的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞大药厂,未经辉瑞大药厂许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/97197079.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top