[发明专利]被取代的吡啶并6,6-二环衍生物无效
申请号: | 97197079.3 | 申请日: | 1997-07-23 |
公开(公告)号: | CN1093130C | 公开(公告)日: | 2002-10-23 |
发明(设计)人: | 梁玉凭 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/505;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中A、B、D、E、K、G、Z、R3和R5是如说明书所定义的,本发明还涉及该化合物的药学上可接受的盐。化合物(I)是促肾上腺皮质激素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1·一种下式化合物虚线代表可选地为双键;A为CR7;B为-CR1R2R10;D为氮;E为氧、C=O、CR6R12;K和G以单键与两个邻近的成环原子连接,且每个独立为C=O、C=S、氧、CHR8或NR8;R1为C1-C6烷基,并且可选含有一或两条双键或叁键;R2为C1-C12烷基,其中上述R2基团可选被一至三个取代基取代,取代基独立选自氯、氟、羟基和C1-C4烷基,或者被一个取代基取代,该取代基选自C1-C6烷氧基、-OC(=O)(C1-C6烷基)、-OC(=O)N(C1-C4烷基)(C1-C2烷基)、-S(C1-C6烷基)、氨基、-NH(C1-C2烷基)、-N(C1-C2烷基)(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)-CO-(C1-C4烷基)、-NHCO(C1-C4烷基)、-COOH、-COO(C1-C4烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C1-C2烷基)、-SH、-CN、-NO2、-SO(C1-C4烷基)、-SO2(C1-C4烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)和-SO2N(C1-C4烷基)(C1-C2烷基);CR1R2R10可以构成一个环,选自饱和3至8元环、可选含有一或两条双键的5至8元环,其中该5至8元环的一或两个环碳原子可选地和独立地被一个氧原子或硫原子置换,或者被NZ3置换,其中Z3为氢或C1-C4烷基;R3为氢、C1-C4烷基;R4为氢、C1-C2烷基、羟基或氟;R6、R8和R9独立选自氢、C1-C2烷基,其中在上述R6、R8和R9基团中,每个C1-C2烷基部分可选含有一条双键或叁键;R5为取代的苯基,其中上述R5基团被二至四个取代基R15取代,其中所述取代基可以独立选自C1-C6烷基;R7为氢;R10为氢;R11为氢或C1-C4烷基;R12为氢;Z为NH、氧;其条件是:在式I的六元环结构中,不能有两条双键彼此邻近;或该化合物的药学上可接受的盐。
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