[发明专利]制备用作COX－2抑制剂的苯基杂环类化合物的方法无效
| 申请号： | 97194963.8 | 申请日： | 1997-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN1219931A | 公开（公告）日： | 1999-06-16 |
| 发明（设计）人： | K·罗森;R·P·沃兰特;何国杰;R·N·法尔;D·J·马特 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;C07D307/60 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明包括制备用于治疗环加氧酶－2介导的疾病的式(Ⅰ)或(Ⅰa)化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用作 cox 抑制剂 苯基 杂环类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1．制备式Ⅰ化合物的方法：ⅠR1选自：(a)线性或支链C1-6烷基，(b)一、二或三取代的苯基或萘基，其中所述取代基选自：(1)氢，(2)卤素，(3)C1-3烷氧基，(4)CN,(5)C1-3氟代烷基(6)C1-3烷基(7)-CO2H，该方法包括：(a)在Lewis酸存在下，在非反应性溶剂中，使苯硫基甲烷1与异丁酰氯反应得到化合物22(b)在第二种溶剂例如乙酸乙酯存在下，在非反应性溶剂(如上所义)中，使化合物2与溴化试剂产生溴化反应得到化合物33(c)任选在适当的催化剂存在下，在非反应性溶剂(如上所义)中，用氧化剂氧化化合物3得到化合物44(d)在适当的碱存在下，在链烷醇溶剂中，使化合物4与化合物5反应得到化合物66(e)在非质子溶剂中，使化合物6与强碱反应得到环化的式7化合物7此后，在水清除剂存在下脱水得到式Ⅰ化合物。
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