[发明专利]用于治疗过敏性疾病的新的取代的N－甲基－N－(4－(4－(1H－苯并咪唑－2－基氨基)哌啶－1－基)－2－(芳基)丁基)苯甲酰胺

摘要

本发明涉及新的取代的N-甲基-N-(4-(4-(1H-苯并咪唑-2-基氨基)哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其立体异构体和可药用盐，它们可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这类拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和窦炎；炎性肠道疾病，包括节段性回肠炎和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；及呕吐。∴

主权项

1.下式的化合物其中R’是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、-OCF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R”是氢或选自下列的基团：和其中R20选自氢、C1-C4烷基和-CF3；Ar1是选自下列的基团：和其中R1是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、羟基、-CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R2是1至2个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；X是选自下列的基团：和其中R3是1至3个取代基，它们独立地选自氢、卤素、CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R4选自氢、C1-C6烷基、-(CH2)w-O-(CH2)t-CO2R8、-(CH2)jCN、-(CH2)uCO2R6、-(CH2)uC(O)NR16R17、-(CH2)pAr2、-(CH2)w-O-R7、-CH2CF3、-CH2CH2CH2CF3、-(CH2)2CH＝CH2、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CHCH2CH3、-CH2CH＝C(CH3)2和-(CH2)gS(O)kR19，其中w是2至5的整数；t是1至3的整数；j是1至4的整数；u是1至4的整数；p是1或2；g是2或3；k是0至2的整数；R6是氢或C1-C4烷基；R7是C1-C4烷基、-(CH2)y-CF3、-CH2CN或选自下列的基团：和其中v是1至3的整数；y是0至2的整数；R14选自氢、卤素、C1-C4烷基、和-CO2R15，其中R15是氢或C1-C4烷基；R8是氢或C1-C4烷基；R16是氢或C1-C4烷基；R17是氢或C1-C4烷基；Ar2是选自下列的基团：和其中R9是1至3个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和-CO2R13，其中R13选自氢或C1-C4烷基；R10是1至2个取代基，它们各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R11选自氢、-CH3和-CH2OH；R12选自氢、C1-C4烷基和苄基；R18选自氢、卤素、-CH3和-CH2OH；R19是C1-C4烷基或下述基团及其立体异构体和可药用盐。