[发明专利]含氮杂环化合物无效
申请号: | 97191741.8 | 申请日: | 1997-10-01 |
公开(公告)号: | CN1208404A | 公开(公告)日: | 1999-02-17 |
发明(设计)人: | 松野研司;市村通朗;野本裕二;藤原繁喜;井出慎一;田英次;入江纯子;小田祥二 | 申请(专利权)人: | 协和发酵工业株式会社 |
主分类号: | C07D215/46 | 分类号: | C07D215/46;C07D217/22;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D487/04;A61K31/495;A61K31/50;A61K31/535;A61K31/55 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供通式(Ⅰ)表示的含氮杂环化合物及其药理学上允许的盐,通过阻碍PDGF受体的磷酸化、阻碍异常的细胞增殖或游离,可以有效地预防或治疗动脉硬化症、血管再闭塞疾病、癌、肾小球硬化症等细胞增殖性疾病,式中,V表示氧原子或硫原子,W表示环上的碳可被未取代烷基取代的1,4-哌嗪二基或1,4-高哌嗪二基,X表示氮原子或C-R9,Y表示氮原子或C-R8,Z表示氮原子或C-R7(Y和Z中至少一个表示氮原子),R1表示氢原子、取代或未取代烷基、取代或未取代的脂环式烷基等,R2表示取代烷基、取代或未取代的脂环式烷基等,R3、R4、R5和R6相同或不同地表示氢原子、卤素原子、取代或未取代的烷基、硝基、氰基、-OR12、-NR15R16等,R7表示卤素原子等,R8与上述R7同义,R9表示氢原子或-COR41。 | ||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1、通式(Ⅰ)表示的含氮杂环化合物及其药理学上允许的盐,式中,V代表氧原子或硫原子,W表示环上的碳被1-4个相同或不同的烷基取代的1,4-哌嗪二基或1,4-高哌嗪二基,R1表示氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的脂环式烷基、取代或未取代的脂环式杂环基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基,R2表示取代烷基、取代或未取代的脂环式烷基、取代或未取代的脂环式杂环基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳基烷基、-COR10(R10与R1同义)或-SO2R11(R11表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的脂环式烷基、取代或未取代的脂环式杂环基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代芳烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基),R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子、卤素原子、取代或未取代的烷基、硝基、氰基、-OR12[式中,R12与上述R10同义,或表示-COR13(式中R13与上述R10同义)或-SO2R14(R14与上述R11同义)]、-NR15R16{式中,R15与上述R10同义,R16与上述R10同义,或表示-SO2R17(R17与上述R11同义)或[X1表示氧原子或硫原子,R18与R10同义,或表示-OR19(R19与上述R11同义)或-NR20R21(R20与上述R10同义,R21与上述R10同义,或R20与R21和邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮脂环式杂环基)],或R15与R16和邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮杂环基}、[m表示0~2的整数,m为0时R22与上述R10同义,m为1时R22与上述R11同义,m为2时R22与上述R11同义,或表示-OR23(R23与上述R10同义)或-NR24R25(R24和R25相同或不同,分别与上述R10同义,或R24和R25和邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮脂环式杂环基)]或-COR26[R26与上述R10同义,或表示-OR27(R27与上述R10同义)或-NR28R29(R28和R29相同或不同,分别与上述R10同义,或R28和R29和邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮脂环式杂环基)],或R3、R4、R5和R6中相邻的2个一起形成甲二氧基或乙二氧基,或R3、R4、R5和R6中相邻的2个和与它们分别邻接的2个碳原子一起形成取代或未取代的苯环,或R3和R4、R4和R5或R5和R6和与它们分别邻接的2个碳原子一起形成或[A表示氧原子、硫原子或-NR30(R30与上述R10同义),Q1与上述R10同义,或表示-NR31R32(R31和R32相同或不同,分别与上述R10同义,或R31和R32与邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮脂环式杂环基)或-SR33(R33与上述R10同义)]、或表示(R34和R35相同或不同,分别与上述R10同义,Q2表示氧原子、硫原子或=N-CN)或或(R36与R10同义),Z表示氮原子或C-R7[R7与上述R10同义,或表示卤素原子、-OR37(R37与上述R10同义)、-SR38(R38与上述R10同义)或-NR39R40(R39与上述R10同义,R40与上述R10同义,或R39和R40与邻接的氮原子一起形成取代或未取代的含氮脂环式杂环基)],Y表示氮原子或C-R8(R8与上述R7同义),X表示氮原子或C-R9[R9表示氢原子或-COOR41(R41与上述R18同义)],但是X、Y和Z中至少一个表示氮原子。
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