[发明专利]某些酰胺化合物的应用

摘要

本发明涉及用某些酰胺类化合物筛选抗微管蛋白活性、抗性监测和定量测定微管蛋白含量的化合物的方法，所述酰胺在结合试验中可作为探针抑制真核细胞的生长，所说的酰胺是具有下式结构的酰胺或其光学对映体，其中各取代基具有说明书中所述含义。∴

主权项

1.某些酰胺化合物作为探针在测定抗微管蛋白活性和抗性检测的应用，所说的酰胺是具有下式结构的酰胺或其光学对映体：其中A是(C₃-C₇)环烷基、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基、卤代(C₂-C₆)链烯基、(C₂-C₆)炔基、卤代(C₂-C₆)炔基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噁唑基、吡咯基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、萘基、哒嗪基、吡嗪基、苯并噻吩基、吲哚基、苯并呋喃基或苄基；或是各自独立地由选自下述基团的4个或少于4个取代基取代的苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噁唑基、吡咯基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、萘基、哒嗪基、吡嗪基、苯并噻吩基、吲哚基、苯并呋喃基或苄基：卤素、氰基、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基、卤代(C₂-C₆)链烯基、(C₂-C₆)炔基、卤代(C₂-C₆)炔基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷硫基、卤代(C₁-C₆)烷硫基、硝基、-NR⁶R⁷、-CR⁸＝NOR⁹、-NHCOOR¹⁰、-CONR¹¹R¹²和-COOR¹³；或者当A是不饱和环并被2个或多个相邻的取代基取代时，所说的取代基中的两个取代基可形成含有至多两个选自氧、氮、硫和磷的杂原子的稠合5、6、7元环；R¹和R²各自独立地是氢原子、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基、卤代(C₂-C₆)链烯基、(C₂-C₆)炔基或卤代(C₂-C₆)炔基，条件是R¹和R²不能同时为氢；R⁶和R⁷各自独立地是氢原子、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷基羰基；R⁸是氢原子、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基或(C₂-C₆)炔基；R⁹是氢原子、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₁-C₄)烷基羰基；R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自独立地是氢原子、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基或(C₂-C₆)炔基；和X、Y和Z各自独立地是氢原子、卤素、氰基、硫氰酸基、异硫氰酸基或(C₁-C₆)烷基磺酰氧基，条件是X、Y和Z中至少有一个不是氢原子。