[发明专利]作为磷酸二酯酶Ⅲ、Ⅳ和TNF抑制剂的亚酰胺无效
申请号: | 96199413.4 | 申请日: | 1996-12-24 |
公开(公告)号: | CN1092640C | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | G·W·马勒;M·夏尔 | 申请(专利权)人: | 赛尔金有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48;A61K31/40;C07D209/46 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 新颖的酰胺是TNFα和磷酸二酯酶的抑制剂,可用于抵御恶病质、内毒性休克、逆转录病毒复制、哮喘和炎症。典型的例子是3-苯二甲酰亚氨基-3-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)丙酰胺。 | ||
搜索关键词: | 作为 磷酸二酯酶 tnf 抑制剂 亚酰胺 | ||
【主权项】:
1.一种下式化合物:其中R1和R2之一是R3-O-,另一个是氢、C1-6烷氧基??或R3-O-;R3是有至多18个碳原子的单环烷基、双环烷基或苯并环烷基;R5是非取代或被一取代或多取代的邻-亚苯基,其取代基选自硝基、氰基、卤素、三氟甲基、羰基(C1-6)烷氧基、乙酰基、非取代或C1-6烷基取代的氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6酰氨基、氨基C1-6烷基或C1-6烷氧基;R6是-CO-或-CH2-;Y是-COZ或C1-6烷基;Z是-NH2、-OH、-NHR或-OR9;R9是C1-6烷基或苄基;和n为0、1、2或3。
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