[发明专利]制备外消旋和对映体的1－(吡啶基)－2－环己乙胺的方法无效
| 申请号： | 96193150.7 | 申请日： | 1996-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN1183771A | 公开（公告）日： | 1998-06-03 |
| 发明（设计）人： | 卡尔·G·格罗津格 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 主分类号： | C07D213/36 | 分类号： | C07D213/36;C07D213/127;C07B57/00 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 范明娥 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明是关于制备外消旋和对映体性－1－(吡啶基)－2－环己乙胺的方法,具体的,是有关从－1－(R,S)－(2－吡啶基)－2－环己乙胺的外消旋混合物中分离(+)－(S)－或(－)－(R)－1－(2－吡啶基)－2－环己乙胺的方法。根据本发明,1－(吡啶基)－2－环己乙胺的外消旋混合物的分离法是使用3－溴樟脑－8－磺酸(BCSA)而进行。本发明也关于一种由易于得到的起始物质制备1－(吡啶基)－2－环己乙胺和游离态BCSA的外消旋混合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 外消旋 吡啶 乙胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备1-(S，R)-(2-吡啶基)-2-环己乙胺的方法，它包括以下步骤：(a)由2-(吡啶基甲基)胺与醛或酮缩合以产生醛亚胺或酮酰亚胺；(b)以环己甲基卤化物在有碱和相转移催化剂存在下，使醛亚胺或酮酰亚胺烷基化；且(c)水解该烷基化的醛亚胺或酮酰亚胺，以产生外消旋1-(2-吡啶基)-2-环己乙胺。
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