[发明专利]降低血脂的苯并硫氮杂

摘要

本发明涉及通式（Ⅰ）的新降血脂化合物，涉及它们的制备方法和制备这类化合物的新中间体，涉及含它们的药物组合物，涉及它们在医学中的应用，特别是涉及它们在预防和治疗高血脂症和诸如动脉粥样硬化一类的相关疾病中的应用。

主权项

1.通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或具有生理功能的衍生物：其中，R1和R2是相同的或不同的，并且各自为C1-6烷基，该C1-6烷基被一个或多个选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COR12、腈、CO2R12、SO3R12、NR13R14和N+R13R14R15的基团任选取代，C3-6环烷基，或R1和R2和与它们相连的碳原子一起形成C3-6螺环烷基；R4是C6-14芳基，或是C3-13杂芳基，这些基团均被1-8个取代基任选取代，这些取代基是相同的或是不同的，并各自选自卤素，羟基，硝基，苯基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基，被一个或多个选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COR12、腈、CO2R12、SO3R12、NR13R14和N+R13R14R15的基团任选取代的C1-6烷基，S(O)nR8，SO2NR8R9，CO2R8，O(CH2CH2O)nR8，OSO2R8，O(CH2)pSO3R8，O(CH2)pNR9R10和O(CH2)pN+R9R10R11，其中R8至R11是相同的或不同的，并各自独立选自氢或被一个或多个选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COR12、腈、CO2R12、SO3R12、NR13R14和N+R13R14R15的基团任选取代的C1-6烷基；其中p为1-4的整数；n为0-3的整数。R5a，R5b，R5c和R5d各自为相同的或不同的原子或基团，各自为氢，卤素，氰基，R8-乙炔化物，OR8，被一个或多个选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COR12、腈、CO2R12、SO3R12、NR13R14和N+R13R14R15的基团任选取代的C1-6烷基，COR8，CH(OH)R8，S(O)nR8，SO2NR8R9，P(O)(OR8)2，OCOR8，OCF3，OCN，SCN，NHCN，CH2OR8，CHO，(CH2)pCN，CONR9R10，(CH2)pCO2R8，(CH2)pNR9R10，CO2R8，NHCOCF3，NHSO2R8，OCH2OR8，OCH＝CHR8，O(CH2CH2O)nR8，OSO2R8，O(CH2)pSO3R8，O(CH2)pNR9R10和O(CH2)pN+R9R10R11，其中R8至R11，n和p的定义与上面定义相同；或R5a和R5b，R5b和R5c，或R5c和R5d一起与和它们相连的环形成一个环基-O(CR9R10)mO-，其中R9和R10的定义与上面的定义相同，m是1或2；R6和R7是相同的或不同的，并各自为氢，被一个或多个选自羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、COR12、腈、CO2R12、SO3R12、NR13R14和N+R13R14R15的基团任选取代的C1-6烷基，C3-6环烷基，或R6和R7一起与它们相连的碳原子形成C3-6螺环烷基；X是CH2，C＝O，C＝S，或C＝NR8，其中R8的定义与上面的定义相同；R12-R15是相同的或不同的，并且各自选自氢或C1-6烷基；和l为0-2的整数。