[发明专利]环三胺螯合剂

摘要

本发明提供了结构式(I)的化合物，其中Z1和Z2各代表完成单环或多环碳环或杂环系统所必需的原子，所述的Z1和Z2各自任意地由R6和R7取代；R1、R2、R3和R4各自是羧烷基(C1-C2)；-(CH2)n-C(=O)-NH-R8，或-(CH2)n-C(=O)-O-R8，R5是羧烷基(C1-C2)；R6和R7各自是氢、苄基或苄氧基，所述的苄基或苄氧基任意地由一个、二个或三个取代基取代，取代基选自由氨基，异氰酸基(-N=C=O)，异硫氰酸基(-N=C=S)，-N-C(=O)-X或-NH-C(=S)-X组成的基团组；R8是烷基(C1-C20)，-(CH2)m-Ar或多羟基烷基C1-C20；n是1或2；m是1至15；x是靶标部分；Ar是任意由一个、二个或三个取代基取代的苯基，取代基选自由氨基、酰氨基、羟基、C1-C5的烷基和卤原子组成的基团组。本发明的化合物能与金属离子螯合，用作磁共振成像及别的应用的对照剂。本发明也提供含有本发明的化合物和可药用的载体或稀释剂的药用组合物。本发明进一步提供一种提供患者内部区域图像的方法，该方法包括给患者给药本发明化合物，用磁共振成像技术扫描患者以获得区域的可见图像。

主权项

1、式I的化合物其中Z1和Z2各自代表完成单环或多环碳环或杂环环系统所必需的原子，所述Z1和Z2分别任意由R6和R7取代；R1、R2、R3和R4各自是羧烷基(C1-C2)；-(CH2)n-C(＝O)-NH-R8或-(CH2)n-C(＝O)-O-R8，R5是羧烷基(C1-C2)，R6和R7分别是卤素、苄基或苄氧基，所述的苄基或苄氧基任意地由-个、二个或三个取代基取代，取代基由氨基，异氰酸基(-N＝C＝O)，异硫氰酸基(-N＝C＝S)，-NH-C(＝O)-X或-NH-C(＝S)-X中选择；R8是烷基(C1-C20)，-(CH2)m-Ar或C1-C20的多羟基烷基；n是1或2；m是1至15；X是靶标部分；Ar是任意由一个、二个或三个取代基取代的苯基，取代基由氨基、酰  氨基、羟基、烷基(C1-C5)和卤素中选择。