[发明专利]用作人白细胞弹性蛋白酶抑制剂的非对映体纯三氟甲基酮肽衍生物无效
| 申请号： | 95191539.8 | 申请日： | 1995-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN1140455A | 公开（公告）日： | 1997-01-15 |
| 发明（设计）人： | S·J·佩格;G·J·塞彭达;E·P·戴维斯;C·A·维尔 | 申请（专利权）人： | 曾尼卡有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;A61K38/05 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘元金,谭明胜 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及结晶形式的化合物(S)-1-[(S)-2-(4-甲氧苯甲酰氨基)-3-甲基丁酰]-N-[(S)-2-甲基-1-(三氟乙酰基)丙基]吡咯烷-2-甲酰胺(I)及其结晶溶剂化物，它们均被用作人白细胞弹性蛋白酶(HLE)(也称为人嗜中性白细胞弹性蛋白酶(HNE))抑制剂，当需要这种抑制作用时，这些抑制剂是有用的，如用于药理学、诊断学及相关研究的研究工具以及用于治疗哺乳动物与HLE有关的疾病。本发明还包括含有结晶形式化合物及其溶剂化物的药物组合物，制备结晶形式化合物及溶剂化物的方法以及用于合成结晶及溶剂化物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 白细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂 映体纯三氟 甲基 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种式I化合物的结晶形式或其结晶的溶剂化物形式，该结晶形式含75％或更多的非对映异构体，在标注*和#的手性中心呈S构型。
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