[发明专利]抗血栓形成的脒基苯丙氨酸和脒基吡啶丙氨酸的衍生物无效
| 申请号： | 94194003.9 | 申请日： | 1994-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN1134148A | 公开（公告）日： | 1996-10-23 |
| 发明（设计）人： | J·C·丹尼勒威克兹;D·埃利斯;R·J·科比勒克基 | 申请（专利权）人： | 辉瑞研究及发展公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/435 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,谭明胜 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)化合物，其药学上可接收的盐和任一存在的药学上可接收的溶剂化物，其中，X表示CH或N；Y表示可选择的一元不饱和C3-C5链烯基，该链烯基可选择地由C1-C4烷基或亚甲基取代；R1表示H，可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R16、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基；或C3-C6链烯基；R2表示H，可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R6、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基，或CONR5R6；R3和R4各自独立地选自H，可选择地由NR5R6取代的C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，CONR5R6和芳基；R5和R6表示各自独立地选自H和C1-C4烷基；以及m和n各自独立地表示1、2或3；它们是有效并是选择性的凝血酶抑制剂，特别是用于治疗深静脉血栓形成、血栓形成治疗后的再闭塞，慢性动脉梗阻、末梢血管疾病，急性心肌梗塞、不稳定性心绞痛、心房纤维性颤动、血栓形成发作、瞬时性局部缺血发作、血管成型术后的再狭窄和闭合或神经变性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 血栓形成 苯丙氨酸 吡啶 丙氨酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，或其药学上可接收的盐，或其任一存在的药学上可接收的溶剂化物：其中，X表示CH或N；Y可选择的是一元不饱和C3-C5连烯基，该链烯基可选择地由C1-C4烷基或亚甲基取代；R1表示H：可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R6、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基；或C3-C6链烯基；R2表示H；可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R6、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基；或CONR5R6；R3和R4表示各自独立地选自H；可选择地由NR5R6取代的C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；卤素；CONR5R6和芳基；R5和R6表示各自独立地选自H和C1-C4烷基；以及m和n各自独立地表示1、2或3。
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