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[发明专利]多非利特多晶型物-CN98810621.3无效
发明人： I·C·阿普莱拜;T·J·纽布里;G·尼科尔斯 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1998-10-09 - 公布日： 2004-04-21 - 主分类号： C07C311/08 文献下载
摘要：本发明涉及基本上纯的多非利特多晶型物P162、P162a和P143，其制备方法，含有它们的组合物，以及这些多晶型物的应用。
多非利特多晶

[发明专利]含有cGMPPDE－5抑制剂的控释药物制剂-CN99812510.5无效
发明人： E·金;R·J·麦雷 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1999-10-04 - 公布日： 2001-11-28 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了用于口服给药的含有cGMPPDE－5抑制剂的控释制剂。该制剂可用于治疗或预防性功能障碍。
含有 cgmppde 抑制剂控释药物制剂

[发明专利]用于治疗阳萎的吡唑并嘧啶酮类-CN94192386.X无效
发明人：Ｐ·艾里士;Ｎ·Ｋ·特列特 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-05-13 - 公布日： 2001-09-19 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：公开了式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中存在的药物组合物在制造用于治疗或预防雄性动物，包括人勃起机能障碍的药物方面的应用，用于这种治疗的药物组合物和用所述的药物组合物或它们中的任一种治疗该雄性动物的方法，$其中Ｒ＃+[１]是Ｈ，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]全氟烷基或Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[５]环烷基；Ｒ＃+[２]是Ｈ，任选取代的Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[５]烷基，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]全氟烷基或Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[６]环烷基；Ｒ＃+[３]是任选取代的Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[６]烷基，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[６]全氟烷基，Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[５]环烷基，Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[５]链烯基或Ｃ＃-[３]－Ｃ＃-[５]炔基；Ｒ＃+[４]任选取代Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基，Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[４]链烯基，Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[４]链烷酰基，（羟基）Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[４]烷基或（Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[３]烷氧基）Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[２]烷基，ＣＯＮＲ＃+[５]Ｒ＃+[６]、ＣＯ＃-[２]Ｒ＃+[７]、卤素、ＮＲ＃+[５]Ｒ＃+[６]、ＮＨＳＯ＃-[２]ＮＲ＃+[５]Ｒ＃+[６]、ＮＨＳＯ＃-[２]Ｒ＃+[８]、ＳＯ＃-[２]ＮＲ＃+[９]Ｒ＃+[１０]；或是均可被甲基任选取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、__唑基、噻唑基、噻吩基或三唑基；Ｒ＃+[５]和Ｒ＃+[６]各自独立地为Ｈ或Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成一个任选取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、４－Ｎ（Ｒ＃+[１１]）哌嗪基或咪唑基，Ｒ＃+[７]是Ｈ或Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基；Ｒ＃+[８]是任选取代的Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基；Ｒ＃+[９]和Ｒ＃+[１０]与它们所连接的氮原子一起形成一个任选取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或４－Ｎ（Ｒ＃+[１２]）哌嗪基；Ｒ＃+[１１]是Ｈ，任选取代的Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基，（羟基）（Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[３]烷基，或Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]链烷酰基；Ｒ＃+[１２]是Ｈ，任选取代的Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[６]烷基，ＣＯＮＲ＃+[１３]Ｒ＃+[１４]、ＣＳＮＲ＃+[１３]Ｒ＃+[１４]或Ｃ（ＮＨ）ＮＲ＃+[１３]Ｒ＃+[１４]；Ｒ＃+[１３]和Ｒ＃+[１４]各自独立地为Ｈ，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基或取代的Ｃ＃-[２]－Ｃ＃-[４]烷基。$＃!
用于治疗阳萎吡唑嘧啶酮类

[发明专利](S,S,S)－N－(1－[2－羧基－3－(N2－甲磺酰赖氨酰氨基)丙基]－1－环戊基羰基)酪氨酸结晶多型体-CN94194942.7无效
发明人：Ｐ．Ｊ．邓恩;Ｍ．Ｌ．休斯 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-11-09 - 公布日： 2001-07-18 - 主分类号： C07C311/06 文献下载
摘要：本发明涉及式（Ⅰ）化合物的结晶α－多型体及其制备方法，α－多型体制备中使用的中间体，含有α－多型体的组合物和α－多型体的应用。
羧基 n2 甲磺酰赖氨酰氨基丙基环戊基羰基酪氨酸结晶多型体

[发明专利](R)-氨氯地平对平滑肌细胞移行的抑制-CN94193173.0无效
发明人：Ｓ·Ｂ·查瓦拉;Ｄ·Ｐ·温斯劳 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-08-10 - 公布日： 2001-01-03 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：虽然氨氯地平的Ｒ（＋）异构体缺乏钙通道阻断活性，但它是有效地平滑肌细胞移行抑制剂。它可用于治疗动脉粥样硬化、血管成形术后再狭窄和子宫内膜异位。
地平平滑肌细胞移行抑制

[发明专利]治疗性障碍的鼻内给药制剂-CN99108521.3无效
发明人： A·比尔洛特;P·V·马沙尔;P·J·邓恩;J·J·伍兹;B·T·亨利 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1999-06-21 - 公布日： 2000-01-05 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：用于治疗男性勃起障碍或女性性障碍的Sidenafil甲磺酸盐鼻内给药制剂。
治疗障碍制剂

[发明专利]治疗心血管疾病的苯基链烷酸类-CN93117896.7无效
发明人：Ｒ·Ｐ·迪金森;Ｋ·Ｎ·达克;Ｊ·施蒂勒 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1993-09-23 - 公布日： 1998-01-28 - 主分类号： C07C311/19 文献下载
摘要：本发明公开了式（Ⅰ）化合物及其可药用盐类和生物不稳定的酯类，其中R１、R２、R３、R４、R５、R７和Ｘ的定义如说明书中所述，它们是凝血__烷A2的拮抗剂，特别是与凝血__烷合成酶抑制剂结合在一起，用于治疗动脉粥样硬化和不稳定的心绞痛，以及预防在经皮透过腔的血管成型术后的再闭塞。
治疗心血管疾病苯基链烷酸类

[发明专利]抗血栓形成的脒基苯丙氨酸和脒基吡啶丙氨酸的衍生物-CN94194003.9无效
发明人： J·C·丹尼勒威克兹;D·埃利斯;R·J·科比勒克基 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-10-24 - 公布日： 1996-10-23 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：式(I)化合物，其药学上可接收的盐和任一存在的药学上可接收的溶剂化物，其中，X表示CH或N；Y表示可选择的一元不饱和C3-C5链烯基，该链烯基可选择地由C1-C4烷基或亚甲基取代；R1表示H，可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R16、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基；或C3-C6链烯基；R2表示H，可选择地由C1-C4烷氧基、OH、NR5R6、CONR5R6、C3-C6环烷基或芳基取代的C1-C4烷基，或CONR5R6；R3和R4各自独立地选自H，可选择地由NR5R6取代的C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，CONR5R6和芳基；R5和R6表示各自独立地选自H和C1-C4烷基；以及m和n各自独立地表示1、2或3；它们是有效并是选择性的凝血酶抑制剂，特别是用于治疗深静脉血栓形成、血栓形成治疗后的再闭塞，慢性动脉梗阻、末梢血管疾病，急性心肌梗塞、不稳定性心绞痛、心房纤维性颤动、血栓形成发作、瞬时性局部缺血发作、血管成型术后的再狭窄和闭合或神经变性疾病。
血栓形成苯丙氨酸吡啶丙氨酸衍生物

[发明专利]氢化作用-CN94193488.8无效
发明人： S·查伦杰 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-09-09 - 公布日： 1996-09-25 - 主分类号： C07C69/757 文献下载
摘要：其中R为5-2，3-二氢化茚基或羧酸保护基团的式(I)或(Ia)化合物或其胺盐通过立体选择性的铑或钌双膦催化剂和质子传递溶剂存在上氢化式(Ⅱ)或(Ⅱa)的E-烯丙基醚而制得。
氢化作用

[发明专利]苯并吡喃类化合物及含有这些化合物的药物组合物-CN94192981.7无效
发明人： A·R·麦肯齐;S·M·莫纳汉 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-07-18 - 公布日： 1996-08-07 - 主分类号： C07D311/70 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐，其中X是O、S或NH；R和R1各自独立地选自H和C1-C4烷基或者一起表示C2-C6亚烷基；R2是H或C1-C4烷基；R3是(a)含1或2个N杂原子的6元杂环，所述环通过环碳原子与X相连，任选地苯并稠合和任选地被取代，(b)当X是NH时，为式(i)基团，或者(c)当X是NH时，为式(j)基团；和R4是被羟基取代的苯基，并且该苯基任选地被1或2个取代基进一步取代；以及含有这些组合物、其用途、这些化合物的制备方法及用于制备这些化合物的中间体。
吡喃类化合物含有这些药物组合

[发明专利]吲哚衍生物作为5-HT1类激动剂用于治疗周期性偏头痛-CN94191850.5无效
发明人： M·J·怀斯 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-04-11 - 公布日： 1996-04-24 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：式(I)化合物，其药学上可接受的盐，或药学上可接受的溶剂化物(包括水合物)，其中R1为(A)；(B)；(C)；(D)；或CH2CH2NR3R4(E)；R2为R5R6C(OH)A或R7COA；R3为H；C1-C6烷基，取代的亚烷基，可被HO取代的C3-C7环烷基，可被芳基取代的C3-C6烯基，C5-C7环烯基或C3-C6炔基；R4为H或C1-C6烷基；R5和R6各自独立地选自H；C1-C6烷基；C1-C4全氟烷基；和C3-C7环烷基；或与其所联碳原子一起形成3-至7-员碳环或任意的杂环；R7C1-C6烷基，取代的亚烷基，C3-C7环烷基或芳基；A为一条键或可由C1-C4烷基支接的C1-C6亚烷基或C2-C6亚烯基；而k为0，1或2；是选择性的5-HT1-类激动剂，可用于治疗周期性偏头痛，偏头神经痛，慢性阵发性偏头痛，和与血管病有关的头痛。
吲哚衍生物作为 ht1 激动剂用于治疗周期性偏头痛

[发明专利]作为钾通道开通剂的苯并吡喃-CN94191420.8无效
发明人： A·R·麦肯齐;S·M·莫纳汉 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1994-03-04 - 公布日： 1996-03-20 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及化学式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，式中虚线代表一个任选共价键；X是O、NH、S或一个直链键；当虚线不代表一个共价键时R3是羟基，而当虚线代表一个共价键时R3不存在；R4是(a)当X是O时为化学式(i)的基团，(b)当X是O、NH或S时为有任选取代的羟基苯基，(c)一个有任选取代的4～7元杂环，或(d)当X是NH时为化学式(ii)的基团。这些化合物可用于处理与平滑肌节律或能动性改变有关的疾病。
作为通道开通

[发明专利]吲哚-CN93105712.4无效
发明人： M·J·怀思 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1993-04-10 - 公布日： 1994-02-16 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：式(I)的化合物和它的在药物上可接受的盐是选择性5-HT1样受体兴奋剂。可用于治疗偏头痛、走串性(cluster)头痛、慢性阵发性偏头痛及和血管紊乱有关的头痛。
吲哚

[发明专利]吲哚类-CN93105704.3无效
发明人： A·D·布朗;R·P·迪金森;M·J·怀思 -专利权人： 辉瑞研究及发展公司
申请日： 1993-04-14 - 公布日： 1994-02-16 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：式(I)化合物或其药物可接受的盐，它们是选择性类5-HT1受体激动剂。可用于治疗偏头痛、集束性头痛、慢性阵发性偏头痛或与血管疾病有关的头痛。
吲哚

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