[发明专利]6-(3-取代基丙酰基)-7-去乙酰福司可林衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 91105007.8 | 申请日： | 1991-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN1059721A | 公开（公告）日： | 1992-03-25 |
| 发明（设计）人： | 亚·科汉德沃;巴系·啦尔;约·布鲁巴赫 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备具下列通式6β-(3-取代氨基)-丙酰氧基-7-去乙酰福司可林衍生物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 基丙酰基 乙酰 福司可林 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具式Ⅰ的6β-(3-取代氨基)-丙酰氧基-7-去乙酰福司可林衍生物及其制药学上可接受的盐类的方法，其中R1和R2分别代表氢、烷基，芳基，芳烷基或二烷基氨基烷基；或R1和R2与和它们相连的氮原子一起组成杂环，其还可含有其他杂原子，如N，O，S，并可在一或多位上任意地被烷基，烷氧基，羟基，卤素或芳基取代，其包括在有机碱的存在下，使式Ⅱ化合物7-去乙酰福司可林与3-卤代丙酰基卤化物按“一锅法”反应顺序进行反应，然后用具下式的胺处理所得的6β-(3-卤代丙酰氧基)衍生物，其中R1和R2的含义同上，如果需要的话，可将通式Ⅰ化合物转变成它们制药学上可接受的盐类。
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