[发明专利]制备取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮的方法无效
申请号: | 89109399.0 | 申请日: | 1989-12-14 |
公开(公告)号: | CN1032203C | 公开(公告)日: | 1996-07-03 |
发明(设计)人: | 彼得·费;罗尔夫·安格包尔;沃尔夫·许什;托马斯·菲利普斯;希马尔·比索夫;迪特尔·佩溱娜;德尔夫·施米特;冈特·托马斯 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D213/70;C07D405/06;C07F7/18;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,林玉贞 |
地址: | 联邦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通过还原由酮基取代的相应吡啶酮或吡啶-2-硫酮,然后经水解,环合或氢化,制得了新的取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮。这些新化合物可作为活性化合物用于制药。 | ||
搜索关键词: | 制备 取代 吡啶 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(Ia)和(Ib)所示的取代2-吡啶酮和吡啶-2-硫酮及其盐的方法,式(Ia)和(Ib)分别为:式中:A-代表可任意地由相同的或不同的C1-4烷基、氟或苄氧基单取代或双取代的苯基,B-代表C3-6环烷基或代表直链或支链的C1-4烷基,D-代表氢或代表可以由OR4基团任意取代的直链的C1-4烷基,其中R4-代表氢,或??-代表可由苯基任意取代的直链或支链的C1-4烷基,或??-代表在整个烷基部分有多至6个碳原子的三烷基甲硅???烷基,E-代表可由苯基或甲氧基苯基任意取代的直链或支链的C1-4烷基,G-代表氧或硫原子,X-代表式为-CH2-CH2-或-CH=CH-的基团,R-代表下式所示的基团,其中R9-代表氢,直链或支链的C1-4烷基,或-代表钠或钾离子,或D-代表式为-XR的基团,其中X和R的定义同上,该方法的特征在于:将通式(VIII)酮还原,通式(VIII)为:式中:A,B,D,E和G的定义同上,R10代表烷基,制备酸时,将酯水解,制备内酯时,将羧酸环合,制备盐时,既可将酯,也可将内酯水解,制备亚乙基化合物(X=-CH2-CH2-)时,可采用惯用方法将乙烯化合物(X=-CH=CH-)氢化并根据需要分离异构体。
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