[其他]作为C17-20裂解酶抑制剂的17β-(环丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇及相关化合物无效
| 申请号： | 88102175 | 申请日： | 1988-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN88102175A | 公开（公告）日： | 1988-11-16 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔R·安杰斯洛;托马斯R·布朗 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及17β-(环丙氧基)雄甾-5-烯-3β-醇和相关的化合物，以及使用该类化合物治疗与雄性激素有关的疾病的方法。利用希蒙斯-史密斯反应(Simmons-Smithreaction)和适当的乙烯基醚可以得到本发明的醚类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 c17 20 裂解 抑制剂 17 环丙氧基 雄甾 相关 化合物 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物的方法，式中R是氢或甲基，Y是氢或C1-C4烷基，而Q是：其中Z是氢或是有1-10个碳原子的链烷酰基，或者是其中的链烷酰基部分含有至多4个碳原子的环戊烷链烷酰基或苯链烷酰基，该方法包括使下式的乙烯基醚：(式中R和Y定义如上，A是保护基)与希蒙斯-史密斯试剂反应，然后脱去3位上的保护基，接着再有选择地：(a)利用异丙醇铝将3-羟基化合物氧化为相应的3-酮基-△4-化合物，或者(b)用适当的酰基氯使3-羟基酯化，得到相应的酯。
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