[发明专利]6-β(取代的)-(S)-羟甲基-青霉烷酸和它们的衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 88100588.6 | 申请日: | 1988-01-26 |
| 公开(公告)号: | CN1014710B | 公开(公告)日: | 1991-11-13 |
| 发明(设计)人: | 陈梁玉凭 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D499/86 | 分类号: | C07D499/86;A61K31/43 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 具有下式的抗菌青霉素或它的药物上可接受的盐的制备方法,其中R1为杂环基团,R为氢、某些羧基保护基的残基或在体内可容易水解的酯基残基。它们具有抗耐药有机菌的活性。 | ||
| 搜索关键词: | 取代 甲基 青霉 它们 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备下式化合物或它的药物上可接受的盐的方法:其中R1选自包括下列的基团:这里R2选自包括下列的基团:炔丙基、苯基、乙烯基、烯丙基、环丙基、氟甲基、2-氟乙基、2-羟乙基、甲氧基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、甲硫基甲基和2-噻吩基甲基;R4是1-3个碳原子的烷基;并且X选自包括下列基团:氢、甲基、甲氧基和氟,该方法的特征在于通过从下式化合物除去苄基或烯丙基来制备,并且当需要时可以形成它的药物上可接受的盐,式中R1如上述定义,R为烯丙基或苄基。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物
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