[其他]具有类视黄酸活性的乙炔基芳香杂环酸无效
| 申请号： | 87107535 | 申请日： | 1987-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN87107535A | 公开（公告）日： | 1988-08-31 |
| 发明（设计）人： | 罗山发·A·S·陈德拉勒娜 | 申请（专利权）人： | 阿勒根公司 |
| 主分类号： | C07D213/44 | 分类号： | C07D213/44;C07D213/80;C07D307/40;C07D307/84;C07D333/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 林玉贞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 如下式化合物具有类视黄酸活性。其中A为吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基；n为0-5，及B为H、-COOH及其酯、酰胺和药物可接受的盐、-CHO及其缩醛衍生物、-COR1及其缩酮衍生物其中R1为-(CH2)nCH3其中n为如上所定义、或-CH2OH及其醚和酰基酯衍生物；或药物可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 类视黄酸 活性 乙炔 芳香 杂环酸 | ||
【主权项】：
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法：式中A是吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基；n为0-5，而B为H、-COOH及其酯、酰胺、-CHO及基缩醛衍生物、-CH2OH及其醚和酰基酯衍生物、或-COR1及其缩酮衍生物其中R1为-(CH2)nCH3(其中n如上所定义)；该方法包括使式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物于四(三苯膦)钯[pd(PQ3)4](其中Q为苯)或类似复合物存在下进行反应。其中X是卤素，最好是碘；A是吡啶基、呋喃基、噻吩基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基；n为如上所定义；而B是氢、或被保护的酸、醇、醛或酮，得到相应的式Ⅰ化合物。
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