[其他]治疗老年性痴呆有效的二唑无效
| 申请号： | 87102972 | 申请日： | 1987-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN87102972A | 公开（公告）日： | 1987-11-18 |
| 发明（设计）人： | 安格斯·默里·麦克劳德;约翰·桑德斯 | 申请（专利权）人： | 默克·夏普-道姆公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D453/02;C07D471/08;A61K31/435;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 李雒英 |
| 地址： | 英国英格兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明叙述了一类新的二唑在环的一个碳原子上取代有非芳香性的氮杂环或氮杂双环，在另一环碳原子上取代有低亲脂性的取代基；该类新化合物是有效的毒蕈碱激动剂，并且对中枢神经系统具有良好的渗透性。因此，这些化合物可用于治疗神经的和精神的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 老年性痴呆 有效 | ||
【主权项】：
1、制备噁二唑化合物或其盐的方法，在该噁二唑环的一个碳原子上取代有非芳香性的氮杂环或氮杂双环系统，在另一个环碳上取代有低亲脂性的取代基；该方法包括：a)将式RaCO2H的羧酸活性衍生物与式(ⅢA)或(ⅢB)的化合物或它的盐反应：其中Ra和Rb之一为非芳香的氮杂环或氮杂双环系统，而另一个为低亲脂性的基团；或b)将式(Ⅳ)Ra-CO-N=C(Rb)N(CH3)2化合物与羟胺反应；或c)用氧化剂氧化噁二唑啉；或d)当非亲脂性取代基为氨基时，将式(ⅢA)化合物与卤化氰反应；或e)当非亲脂性的取代基为(C1-3)烷氧羰基时，则将下式化合物与亚硝酸反应；或f)当所需的产物为1，3，4-噁二唑时，则于高温下将式RaCONHNHCORb化合物与脱水剂反应。
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