[其他]治疗老年性痴呆有效的二唑

权利要求书

1、制备噁二唑化合物或其盐的方法，在该噁二唑环的一个碳原子上取代有非芳香性的氮杂环或氮杂双环系统，在另一个环碳上取代有低亲脂性的取代基；该方法包括：

a)将式R^aCO₂H的羧酸活性衍生物与式(ⅢA)或(ⅢB)的化合物或它的盐反应：

其中R^a和R^b之一为非芳香的氮杂环或氮杂双环系统，而另一个为低亲脂性的基团；或

b)将式(Ⅳ)R^a-CO-N=C(R^b)N(CH₃)₂化合物与羟胺反应；或

c)用氧化剂氧化噁二唑啉；或

d)当非亲脂性取代基为氨基时，将式(ⅢA)化合物与卤化氰反应；或

e)当非亲脂性的取代基为(C_1-3)烷氧羰基时，则将下式化合物与亚硝酸反应；或

f)当所需的产物为1，3，4-噁二唑时，则于高温下将式R^aCONHNHCOR^b化合物与脱水剂反应。

2、权利要求1所述的方法用来制备具有式（Ⅱ）化合物，或其可供药用的盐;

其中R¹代表非芳香的氮杂环或氮杂双环系统;而R²代表低亲脂性的取代基。

3、权利要求1或2所述的方法，其中氮杂系统为用甲基或羟基有选择取代的吡咯烷、奎宁环或1-氮杂双环〔2.2.1〕庚烷环。

4、权利要求1～3中任一项所述的方法，其中低亲脂性的取代基为氢，甲基，氨基，甲氧基羰基或乙氧基羰基。

5、权利要求2所述的方法，其中R²代表氨基。

6、权利要求1所述的方法，用来制备下述化合物：

3-〔5-（3-氨基-1，2，4-噁二唑）-基〕奎宁环;

5-〔5-（3-氨基-1，2，4-噁二唑）-基〕奎宁环-3-醇;

1-甲基-3-〔5-（3-氨基-1，2，4-噁二唑）-基〕吡咯烷;

3-〔5-（3-氨基-1，2，4-噁二唑）-基〕-1-氮杂双环〔2.2.1〕庚烷。

7、制备药用组合物的方法，该方法包括将可供药用的载体与按权利要求1到6中任一项制备的化合物相混合。

8、权利要求7所述的方法，该方法还包括将外周胆碱能拮抗剂掺入组合物中。

9、式（Ⅴ）中间体或其活性衍生物，

其中R^x代表H，而R^y代表羟基，或R^x和R^y一起代表氧。

10、按权利要求9所述制备化合物的方法，该方法包括环合式（Ⅵ）化合物，

其中X代表卤素。