[其他]制备吡啶并嘧啶类化合物的方法

摘要

化学式如下的吡啶并嘧啶类化合物(其中R1为任意芳基或杂环所取代的基团)显示其促进循环的特性，尤其是舒张血管和利尿的作用。

主权项

1、制备通式为(Ⅰ)的一类化合物的方法，其中R1代表碳环芳基或一个选自含下述基团的杂环基，它们是：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯並咪唑基、苯並噁唑基、苯並异噁唑基、苯並噁二唑基、苯並噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基和喹喔啉基、所说芳基和杂环基团可任意含有1-5个相同或不同的选自含下述基团的取代基，这些基团是：苯基、烷基、烷氧基、亚烷基、二羟基亚烷基、卤素、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基氨基、硝基、氰基、叠氮基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、氨磺酰基、SOm-烷基(m为0至2)和SOm-芳烷基(m为0-2)。R2代表一个直链、支链或环烷基或一个芳基、芳烷基，或者R2代表一个氨基、一烷基氨基或二烷基氨基，所说烷基可任意为一苯基取代，或R2代表一个苯胺基，所说苯胺基可任意为烷基，烷氧基或卤素所取代，R2或代表OR8基，其中，R8代表一个直链、支链或环状的、饱和的或不饱和的炔基，所说烃基的链上可任意地带有一个氧原子或硫原子，或所说烃基可任意为卤素、氰基、羟基、酰氧基、硝基、硝基氧(nitrooxy)、烷氧基羰基、苯基、苯氧基、苯基硫代、苯磺酰基、吡啶基或一个氨基所取代，所说氨基可任意被两个相同的或不同的、选自含下述基团的取代基所取代，这些基团是：烷基、烷氧基烷基、芳基和芳烷基，或所说氨基可按如下方式被取代，即，两个取代基同此氨基的氮原子一起形成一能含氧或硫作为另外杂原子的5-7员环，或形成一个N-烷基/苯基。R3代表氢、一个直链、支链或环状的烃基，它们可任意为1个或2个烷氧基或酰氧基，或一芳基或芳烷基取代。可以相同或不同的R4、R5、R6和R7代表氢或一个任意为羟基、烷氧基或环氧基所取代的直链或支链烷基，下述情况亦可能存在，即基团R4和R5或R6和R7同与其相关的氮原子一起形成一个可任选氧或硫作为另外一个杂原子的5-7员环或形成一个N-烷基或N-芳基，或所说的5-7员环代表一个芳基或芳烷基，其特征在于：A)在20-150℃及有机溶剂存在下，将通式为(Ⅱ)的亚烯基-β-二羰基化合物与通式为(Ⅲ)的6-氨基嘧啶进行反应。其中R1至R7和上面定义的相同，B)在20-150℃及任选的惰性有机溶剂存在下，将通式为(Ⅳ)的醛类同通式为(Ⅴ)的β-二羰基化合物及通式为(Ⅲ)的6-氨基嘧啶进行反应，在通式中，R1-R7和上面定义的相同。