[发明专利]4-乙酰氧基-3-羟基乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 85105098.0 | 申请日： | 1985-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1003514B | 公开（公告）日： | 1989-03-08 |
| 发明（设计）人： | 大桥武久;管和宪;佐田功;三山晃正;渡边清 | 申请（专利权）人： | 钟渊化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 戴真秀,俞辉君 |
| 地址： | 日本国大阪府大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备具有通式(II)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法，式中R1是羟基的保护基，该方法包括将具有通式(I)的β-内酰胺化合物在碱存在下，有机溶剂中和乙酐反应然后除去N的保护基，式中R1同上，R2，R3和R4是C1至C4的低级烷基，苯基或芳烷基，R是N的保护基。4-乙酰氧基-3-羟基乙基氮杂环丁-2-酮衍生物是制备Carbapenemβ-内酰胺抗菌素(如噻吩阿霉素)和Penemβ-内酰胺抗菌素有用的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 羟基 乙基 氮杂环丁 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备具有通式(II)的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法。其中R1是羟基保护基，该方法包括将具有通式(I)的β-内酰胺化合物在碱的存在和-30℃至5℃下，于有机溶剂中与乙酐反应，然后除去N的保护基，乙酐用量是β-内酰胺化合物(I)摩尔量的1至20倍，所说碱量是β-内酰胺化合物(I)摩尔量的1至5倍。式中R1的定义同上，R2，R3和R4是C1至C4的低级烷基苯基或芳烷基，R是N的保护基，
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