[其他]稠合七元环状化合物的生产及应用

摘要

式(1)之新型七元环化合物及其盐的制备方法。式中，R1和R2各为氢、卤素、三氟甲基、低级烷基或R1、R2共同形成三或四亚甲基；R3和R5各为氢、低级烷基或芳烷基；R4为氢或低烷基；R6为含至少一个N、O和S原子作为成环原子的稠合或非稠合的脂杂环基，成环原子可有取代基；A为亚烷基链；N为1或2。该化合物对血管紧张素转化酶活性有抑制作用。

主权项

1.式(I)之化合物及其盐的制备方法，式中，R1和R2各自为氧，囟素，三氟甲基，低级烷基或低级烷氧基，或R1、R2共同形成三-或四-亚甲基；R3和R5各自为氢，低级烷基或芳烷基；R4为氢或低级烷基；除R6为苯二甲酰亚氨基外，R6为含有至少一个氮、氧和硫原子作为成环原子的稠合的或非稠合的脂杂环基，且该成环原子可以是取代的；A为亚烷基链；N为1或2。制备方法包括：a)使下式之化合物进行脱水闭环反应，[式中，各符号如前所定义]或b)下式之化合物[式中，各符号如前所定义]和下式之化合物反应，[式中，Wa为囟素或为式RaSO2-O-所代表的基(式中，Ra低级烷基，三氟甲基、苯基或对-甲苯基)其它符号如前所定义]或c)下式之化合物[式中，每个符号如前所定义]和下式之化合物反应，Wb-CnH2n-COOR5式中，Wb为囟素或为式RbSO2-O-所代表的基(式中，Rb低级烷基，三氟甲基、苯基或对-甲苯基)；其它符号如前所定义]，或d)下式之化合物[式中，各符号如前所定义]和下式之化合物[式中，各符号如前所定义]在还原条件下缩合反应，制备R4为氢的式(1)之化合物，或e)使下式之化合物[式中Z是通过水解或催化还原即可脱去的保护基，其它符号如前所述]进行水解或催化还原反应，制备R4为氢的式(I)之化合物，或f)使下式之化合物[式中每个符号如前所定义]进行溶剂分解反应，制备R4为氢的式(I)之化合物，或g)下式之化合物[式中备符号如前所定义]和下式之化合物[式中，X是成环原子基并且代表R6为式其它符号如前所定义]在还原条件下进行缩合反应，制备R6基中与A基相连接的原子为氮原子的式(1)之化合物，或h)下式之化合物[式中，每个符号如前所定义]和下式之化合物反应，[式中，Wc囟素或RcSO2-O-所代表的基(式中Rc为低烷基，三氟甲基)；Y为成环原子基并且代表R为]制备R6基中与A基相连接的原子为氮原子的式(1)之化合物，或(i)使R3为低级烷基和/或R5为低级烷基的式(1)之化合物进行水解或消除反应，制备R3为氢或/和R5为氢的式(I)之化合物，或(j)使R3为苄基或/和R5为苄基的式(1)之化合物进行催化还原反应，制备R3为氢或/和R5为氢的式(1)之化合物(k)使R3为氢或/和R5为氢的式(I)之化合物与式R3′-OH之化合物或R5′-OH之化合物[式中R3′和R5′各自为低级烷基或芳烷基]进行缩合反应，制备R3为低级烷基或芳烷基或/和R5为低级烷基或芳烷基之式(I)的化合物，或(I)使R3为氢或/和R5氢的式(I)之化合物与式                R3″-Wd或式                R5″-Wd之化合物反应，[式中R3″和R5″各自为低级烷基或芳烷基；Wd为囟素或RdSO2-O-所代表的基(式中，Rd为低烷基，三氟甲基，苯基或对-甲苯基)制备R3为低级烷基或芳烷基或/和R5为低级烷基或芳烷基之式(I)之化合物(m)R6中含乙酰亚氨基的式(1)之化合物进行催化还原、消除或溶剂分解反应，制备R6中含未取代的亚氨基的式(1)之化合物(n)R6中含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与下式之化合物反应，                 R7-We[式中，R7为低级烷基，芳烷基或酰基；We为囟索或ReSO2-O-代表的基(式中Re为低级烷基，三氟甲基，苯基或对-甲苯基)]制备R6中含被低级烷基、芳烷基或酰基取代的亚氨基的式(1)之化合物，或(o)使R6含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与低烷基醛或芳烷基醛在还原条件下进行缩合反应制备R含被低级烷基、芳烷基取代的亚氨基的式(1)之化合物或(p)R6含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与式(R7′)2O[式中，R7′为酰基]之化合物反应，制备R6含酰基亚氨基的式(I)之化合物，或(q)使R4为氢的式(1)之化合物进行烷基化反应，制备R4为低烷基的式(1)之化合物，并且，假若需要的话，(r)把式(1)之化合物(1)转变成其盐。