[其他]稠合七元环状化合物的生产及应用无效
| 申请号: | 85105066 | 申请日: | 1985-07-03 |
| 公开(公告)号: | CN85105066A | 公开(公告)日: | 1986-12-31 |
| 发明(设计)人: | 杉原弘贞;西川浩平;伊藤克已 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D281/10 | 分类号: | C07D281/10;C07D417/12;A61K31/55;//;28100;29502);28100;30906);28110;33502) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 刘梦梅,徐汝巽 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 稠合七元 环状 化合物 生产 应用 | ||
1.式(I)之化合物及其盐的制备方法,
式中,R1和R2各自为氧,囟素,三氟甲基,低级烷基或低级烷氧基,或R1、R2共同形成三-或四-亚甲基;R3和R5各自为氢,低级烷基或芳烷基;R4为氢或低级烷基;除R6为苯二甲酰亚氨基外,R6为含有至少一个氮、氧和硫原子作为成环原子的稠合的或非稠合的脂杂环基,且该成环原子可以是取代的;A为亚烷基链;N为1或2。
制备方法包括:
a)使下式之化合物进行脱水闭环反应,
[式中,各符号如前所定义]
或
b)下式之化合物
[式中,各符号如前所定义]和下式之化合物反应,
[式中,Wa为囟素或为式RaSO2-O-所代表的基(式中,Ra低级烷基,三氟甲基、苯基或对-甲苯基)其它符号如前所定义]
或
c)下式之化合物
[式中,每个符号如前所定义]和下式之化合物反应,
Wb-CnH2n-COOR5
式中,Wb为囟素或为式RbSO2-O-所代表的基(式中,Rb低级烷基,三氟甲基、苯基或对-甲苯基);其它符号如前所定义],
或
d)下式之化合物
[式中,各符号如前所定义]和下式之化合物
[式中,各符号如前所定义]在还原条件下缩合反应,制备R4为氢的式(1)之化合物,
或
e)使下式之化合物
[式中Z是通过水解或催化还原即可脱去的保护基,其它符号如前所述]进行水解或催化还原反应,制备R4为氢的式(I)之化合物,
或
f)使下式之化合物
[式中每个符号如前所定义]进行溶剂分解反应,制备R4为氢的式(I)之化合物,
或
g)下式之化合物
[式中备符号如前所定义]和下式之化合物
[式中,X是成环原子基并且代表R6为式
其它符号如前所定义]在还原条件下进行缩合反应,制备R6基中与A基相连接的原子为氮原子的式(1)之化合物,
或
h)下式之化合物
[式中,每个符号如前所定义]和下式之化合物反应,
[式中,Wc囟素或RcSO2-O-所代表的基(式中Rc为低烷基,三氟甲基);Y为成环原子基并且代表R为]制备R6基中与A基相连接的原子为氮原子的式(1)之化合物,
或
(i)使R3为低级烷基和/或R5为低级烷基的式(1)之化合物进行水解或消除反应,制备R3为氢或/和R5为氢的式(I)之化合物,
或
(j)使R3为苄基或/和R5为苄基的式(1)之化合物进行催化还原反应,制备R3为氢或/和R5为氢的式(1)之化合物
(k)使R3为氢或/和R5为氢的式(I)之化合物与式R3′-OH之化合物或R5′-OH之化合物[式中R3′和R5′各自为低级烷基或芳烷基]进行缩合反应,制备R3为低级烷基或芳烷基或/和R5为低级烷基或芳烷基之式(I)的化合物,
或
(I)使R3为氢或/和R5氢的式(I)之化合物与式
R3″-Wd或式
R5″-Wd之化合物反应,
[式中R3″和R5″各自为低级烷基或芳烷基;Wd为囟素或RdSO2-O-所代表的基(式中,Rd为低烷基,三氟甲基,苯基或对-甲苯基)制备R3为低级烷基或芳烷基或/和R5为低级烷基或芳烷基之式(I)之化合物
(m)R6中含乙酰亚氨基的式(1)之化合物进行催化还原、消除或溶剂分解反应,制备R6中含未取代的亚氨基的式(1)之化合物
(n)R6中含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与下式之化合物反应,
R7-We
[式中,R7为低级烷基,芳烷基或酰基;We为囟索或ReSO2-O-代表的基(式中Re为低级烷基,三氟甲基,苯基或对-甲苯基)]制备R6中含被低级烷基、芳烷基或酰基取代的亚氨基的式(1)之化合物,
或
(o)使R6含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与低烷基醛或芳烷基醛在还原条件下进行缩合反应制备R含被低级烷基、芳烷基取代的亚氨基的式(1)之化合物
或
(p)R6含未取代的亚氨基的式(1)之化合物与式(R7′)2O
[式中,R7′为酰基]之化合物反应,制备R6含酰基亚氨基的式(I)之化合物,
或
(q)使R4为氢的式(1)之化合物进行烷基化反应,制备R4为低烷基的式(1)之化合物,
并且,假若需要的话,
(r)把式(1)之化合物(1)转变成其盐。
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