[发明专利]1,3,4-恶二唑-2(3H)-硫酮类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202310708369.7 | 申请日： | 2023-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN116730942A | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 杨平;黄健聪;谢小保 | 申请（专利权）人： | 广东省科学院微生物研究所（广东省微生物分析检测中心） |
| 主分类号： | C07D271/113 | 分类号： | C07D271/113;A61P31/04;A61K31/4245;A61K31/5377;A01N47/44;A01P1/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星;朱聪聪 |
| 地址： | 510070 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物及其制备方法和应用。所述的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮的C5位引入亲脂性苯基侧链和N3位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物，其制备方法为：以4‑碘苯甲酰肼和二硫化碳为原料，合成得到第一步产物(I)，第一步产物(I)与炔类化合物(II)经Sonogashira偶联反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与甲醛和氨基胍盐酸盐经Mannich反应，制得最终产物(IV)。该1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0# | ||
| 搜索关键词： | 恶二唑 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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