[发明专利]低氧激活型BRD4蛋白降解剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310231829.1 申请日: 2023-03-10
公开(公告)号: CN116178392A 公开(公告)日: 2023-05-30
发明(设计)人: 杨静;张海丽;邓大伟;毛传雨 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;A61K31/551;A61P35/00;A61P15/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种低氧激活型BRD4蛋白降解剂及其制备方法和应用,该降解剂是一类前药型分子,由BRD4蛋白降解剂与可被肿瘤低氧微环境激活的结构通过碳氮键连接而成,具有式Ⅰ结构,其中,n=0、1、2、3或4;R1、R2为氢、羟基、氯、溴、氟、C1~C6烷基、C1~C6含烯基的烷基或C1~C6含炔基的烷基。本发明的前药分子在体内外非靶部位稳定,能够靶向并富集于肿瘤低氧区域,并被肿瘤低氧组织中高度表达的酶类激活,特异性还原释放出原药,从而进入泛素化途径,降解BRD4蛋白,进而杀伤癌细胞。该前药策略不仅能够提高原药分子的靶向性,降低毒副作用,并且能够进入肿瘤低氧区域,增强疗效。
搜索关键词: 低氧 激活 brd4 蛋白 降解 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学,未经中国药科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202310231829.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top