[发明专利]水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物及其制备方法及应用在审
| 申请号： | 202310201015.3 | 申请日： | 2023-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN116283970A | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 洪怡;刘雄利;王希瑞;潘博文;刘仁明;田方丽;周英 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李亮 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物，具体以莫西沙星1与各种取代的3‑羧酸色酮2为原料，在有机溶剂中，在无催化剂室温条件下，发生Michael加成然后脱羧开环反应，生成最终产物水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物3，该骨架化合物是第一例莫西沙星拼接水杨羰基烯的衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对6种菌株(金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希氏菌，枯草芽孢杆菌，粪肠球菌)具有抑制活性的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 水杨 羰基 拼接 西沙 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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