[发明专利]阿扎那韦用于调节GPR119受体活性的用途在审
| 申请号： | 202211536809.7 | 申请日： | 2022-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN115887454A | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | 刘翔宇;许心宇;何国栋 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | A61K31/4418 | 分类号： | A61K31/4418;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 100084*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本公开提供了阿扎那韦用于调节GPR119受体活性的用途。具体地，本公开提供了阿扎那韦或其药学上可接受的盐在制备调节GPR119受体活性的试剂中的用途。本公开在对GPR119进行高通量激动剂筛选的过程中发现阿扎那韦能够激活GPR119的新功能。通过生化实验，在细胞水平验证了该功能。并且通过冷冻电镜解析阿扎那韦与GPR119的复合物结构，鉴定出了阿扎那韦与GPR119的结合位点存在于受体跨膜区第六个螺旋的胞内端，该位点为新的GPR119的别构调节位点。通过小鼠口服葡萄糖耐受实验发现预防性的通过灌胃给予阿扎那韦，有一定的降血糖作用。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 调节 gpr119 受体 活性 用途 | ||
【主权项】：
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