[发明专利]一种4-二羟10

摘要

本发明提供一种4‑二羟10硼基‑L‑苯丙氨酸的制备方法，包括如下步骤：S1、10硼酸与正丁醇在催化剂的作用下，通过回流反应得到10硼酸三丁酯；S2、将N‑Boc‑4‑碘‑L‑苯丙氨酸在氮气氛围下，溶于无水四氢呋喃中，搅拌溶解后，滴加Konchel型格氏试剂作用下，然后再滴加10硼酸三丁酯，滴加完毕后升温至室温反应得化合物N‑Boc‑4‑二羟10硼基‑L‑苯丙氨酸；S3、将N‑Boc‑4‑二羟10硼基‑L‑苯丙氨酸溶于丙酮、盐酸中，升温至50℃反应2小时，减压浓缩除去溶剂，滴加稀碱水溶液调pH＝6，析晶，过滤得粗品，粗品再用纯化溶剂进行纯化，然后过滤干燥后得4‑二羟10硼基‑L‑苯丙氨酸。该制备方法反应条件温和，后处理简单，产率高，成本低，且适用于工业化生产。