[发明专利]一类瑞香素衍生物的合成工艺优化及药理活性研究在审
| 申请号： | 202210935126.2 | 申请日： | 2022-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN115181084A | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 蒋建勤;吕俊霖;陶冶 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16;C07D405/12;A61P29/00;A61K31/352;A61K31/405 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物合成方法的工艺优化和药理活性研究，涉及结构通式(I)所示的8‑OH位取代的瑞香素衍生物。通过瑞香素与二溴乙醇发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与溴化苄通过醚化反应得到中间体III，中间体III再与能够改善化合物抗炎活性的基团发生亲核取代反应得到中间体IV，中间体IV在三氟乙酸的存在下将苄基脱去制备得到目标化合物。经产率计算以及药理活性实验证明，本发明提高了原路线化合物的产率，抗炎药理活性较好，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物的新制备方法和相关药理活性。 |
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| 搜索关键词： | 一类 瑞香 衍生物 合成 工艺 优化 药理 活性 研究 | ||
【主权项】：
暂无信息
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